Торговое название препарата: Ретарпен (Retapren)
Международное непатентованное наименование: Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)
Лекарственная форма: Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.
Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: возбудителей сифилиса и фрамбезии (Treponema spp.), основных возбудителей острого тонзиллита, скарлатины и ревматической лихорадки (Staphylococcus spp.
(пенициллиназонеобразующие), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae).
Наблюдается широкое распространение приобретенной резистентности к препарату у следующих микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую беизилпенициллин, а также следующие микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids, Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhal is, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.
Фармакокинетика:
После внутримышечной инъекции бензатина беизилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
Максимальная концентрация (Сmax) препарата в сыворотке крови достигается через 24 часа (у детей) или 48 часов (у взрослых) после инъекции. Длительный период полувыведения (Т1/2) обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 МП препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата у 89-97,4 % пациентов его концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы крови 40-60%.
Бензатина беизилпенициллин преодолевает в небольших количествах плацентарный барьер, а также проникает в молоко матери.
Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты с сахарным диабетом: возможно замедление абсорбции препарата после внутримышечного введения.
Недоношенные и новорожденные дети: вследствие функциональной незрелости почек и печени у пациентов данной категории, возможно увеличение Т1/2
Пациенты пожилого возраста: возможно замедление скорости выведения препарата из организма.
Показания к применению:
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на них:
— сифилис (в качестве монотерапии);
— фрамбезия, пинта;
— острый тонзиллит, скарлатина.
Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
— рецидивы рожи;
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам);
— период грудного вскармливания.
С осторожностью:
С осторожностью следует применять при склонности к аллергическим реакциям (пациенты с бронхиальной астмой, аллергическими высыпаниями), псевдомембранозном колите, почечной и/или печеночной недостаточности, дерматомикозах, беременности, сахарном диабете.
Беременность и лактация:
Ретарпен способен проникать через плацентарный барьер. Хотя исследования на животных не показали прямого или непрямого неблагоприятного влияния на плод, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение препарата для лечения сифилиса во время беременности.
Препарат проникает в грудное молоко в небольших количествах. Хотя данные, свидетельствующие о нежелательных эффектax у детей, находящихся на грудном вскармливании, чьи матери получали препарат, отсутсвуют, тем не менее, так как возможно негативное влияние препарата на микрофлору кишечника ребенка, рекомендуется прекратить кормление грудыо при необходимости применения препарата.
Грудное вскармливание может быть возобновлено спустя 24 ч после отмены препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Конкурентно ингибирует выведение противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств (индометацин, фенилбутазон и салицилаты). Не следует сочетать с бактериостатическими ЛС. При использовании в комбинации с другими антибиотиками — доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).
Способ применения и дозы:
В/м. Ретарпен 1,2 предназначен для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 — взрослых. Взрослым при первичном сифилисе: однократно 2,4–4,8 млн МЕ в 2 разных места, при вторичном сифилисе: 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом 1 нед.
При лечении фрамбезии и пинты: однократно детям 1,2 млн МЕ, взрослым однократно 1,2–2,4 млн МЕ; людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции — 1/2 дозы.
При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенными микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа и раневые инфекции): детям до 12 лет — 1,2 млн МЕ каждые 2–4 нед в зависимости от тяжести инфекции, взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям до 12 лет 0,6–1,2 млн МЕ каждые 4 нед, взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ каждые 4 нед.
Для профилактики скарлатины у людей, имевших контакт с больными: детям 1,2 млн МЕ каждые 3–4 нед, взрослым — 2,4 млн МЕ.
Для профилактики инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым — 1,2 млн МЕ, при проведении обширных хирургических вмешательств для профилактики инфекционных осложнений детям — 1,2 млн МЕ, взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ каждые 7–14 дней до выздоровления.
Особые указания:
Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям. При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов). При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.
Приготовленную суспензию перед употреблением сильно встряхнуть. Препарат нельзя вводить подкожно, в/в, интралюмбально и в полости тела.
Побочные действия:
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, глоссит.
Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: повышение температуры тела, артралгия, реакция Яриша- Герксгеймера, болезненность и инфильтраты в месте введения.
Передозировка:
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: SANDOZ, GmbH Австрия
