Торговое название препарата: Ректодельт (Rectodelt)
Международное непатентованное наименование: Преднизон (Prednisone)
Лекарственная форма: суппозитории ректальные
Действующее вещество: Преднизон (Prednisone)
Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероиды
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Ректодельт обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым и иммунодепрессивным свойствами. К фармакологическим действиям лекарственного средства относятся: стабилизация клеточных мембран, включая лизосомальные; снижение выхода протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления); ингибирование фосфолипазы А2; нарушение либерации арахидоновой кислоты (вследствие этого происходит угнетение синтеза лейкотриенов, оксикислот и простагландинов); торможение активности гиалуронидазы; снижение активности фибробластов (угнетение фазы пролиферации) и проницаемости капилляров (угнетение фазы экссудации); подавление синтеза и секреции адренокортикотропного гормона и вторично – синтеза эндогенных ГКС; влияние на водно-солевой, белковый и углеводный обмен. Антитоксическое действие лекарственного средства обусловлено снижением проницаемости клеточных мембран и ускорением инактивации ядовитых веществ в печени; противошоковое – стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, увеличением реакции сосудов на эндогенные и экзогенные сосудосуживающие вещества и задержкой воды/натрия; противоаллергическое – подавлением продукции антител, снижением синтеза лейкотриенов и нарушением дегрануляции тучных клеток; иммунодепрессивное – торможением высвобождения цитокинов (интерферона гамма, интерлейкина-1 и интерлейкина-2) из макрофагов и лимфоцитов.
Фармакокинетика
При ректальном введении суппозиториев всасывается более 20% лекарственного средства. При наличии поражения или воспаления слизистой оболочки прямой кишки всасывание может увеличиваться. Преднизон является неактивным лекарственным средством. Его метаболизм происходит в печени с образованием активного метаболита – преднизолона, который проявляет фармакологическую активность. Большая часть активного метаболита (до 90%) в плазме находится в комплексе с белками. Он подвергается дальнейшим превращениям в бронхах, почках и печени до окисленных форм, образующих конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами. Выведение преднизолона (преимущественно в неактивном виде) осуществляется почками. Повышение дозы препарата увеличивает его объем распределения, общий клиренс, период полувыведения и степень связывания с белками.
Показания к применению:
Суппозитории Ректодельт 100 мг назначают для лечения вирусного (ложного) крупа у детей в случаях, когда использование иных путей введения преднизона не представляется возможным.
Противопоказания:
Назначение Ректодельта для детей противопоказано при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможные взаимодействия преднизона с другими веществами/препаратами:
— пероральные антикоагулянты (производные кумарина), пероральные гипотензивные и гипогликемические средства, инсулин: может ослабляться их действие;
— празиквантел, салицилаты: может снижаться их содержание в крови;
— индукторы ферментов (рифампицин, примидон, фенитоин: могут снижать эффект ГКС;
— эстрогены, гормональные контрацептивы: могут усиливать клинический эффект препарата;
— нитраты, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, атропин или иные М-холиноблокаторы: может повышаться внутриглазное давление;
— сердечные гликозиды, слабительные, диуретики, азатиоприн, карбутамид, антипсихотические лекарственные средства, стероидные анаболики, пероральные контрацептивы, эстрогены, андрогены, нестероидные противовоспалительные препараты: может увеличиваться риск появления нежелательных эффектов ГКС (в виде дигиталисной интоксикации, гипокалиемии, катаракты, гирсутизма, угревой сыпи, эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта);
— ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: возможны изменения формулы крови;
— соматотропин: может ослабляться его действие;
— циклоспорин: увеличивается вероятность появления церебральных судорог;
— мефлохин, гидроксихлорохин, хлорохин: повышается вероятность развития кардиомиопатий и миопатий.
Способ применения и дозы:
Суппозитории вводят ректально (в прямую кишку). Перед использованием суппозитория следует вымыть руки и освободить его от контурной упаковки (разрезать ее по контуру ножницами). После этого его вводят заостренным концом в задний проход, по возможности глубоко. Для более удобного введения лекарственного средства следует посадить ребенка на корточки или нагнуть.
С целью купирования удушья и приступов кашля применяют по 1 свече Ректодельт в сутки (100 мг преднизона). Допускается введение еще 1 суппозитория (при необходимости) в тот же день либо на следующий день. Дальнейшее применение препарата не рекомендуется. Общая доза не должна превышать двух суппозиториев (200 мг преднизона), а длительность терапии – двух дней.
Следует принимать во внимание, что увеличение дозы Ректодельта для детей или продолжительности его использования может способствовать развитию серьезных побочных действий, включая синдром Иценко – Кушинга.
Лекарственное средство не предназначено для постоянной или курсовой терапии.
Особые указания:
Нельзя превышать рекомендуемую дозу или продолжительность применения препарата, поскольку это может послужить развитию серьезных побочных эффектов. Ректодельт не может использоваться для постоянной или курсовой терапии. Предполагаемую пользу от лечения следует оценивать с учетом возможных нежелательных явлений.
Побочные действия:
Краткосрочное лечение Ректодельтом может приводить к появлению аллергических реакций и развитию жжения, зуда и раздражения в месте введения суппозитория.
Передозировка:
Передозировка Ректодельта повышает риск возникновения нежелательных явлений со стороны водно-солевого баланса, системы обмена веществ и эндокринной системы.
Условия хранения:
Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: TROMMSDORFF GmbH & Co.KG Arzneimittel (Германия)
