Торговое название препарата: Раксар (Raxar)
Международное непатентованное наименование: Грепафлоксацин (Grepafloxacin)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Грепафлоксацин (Grepafloxacin)
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, фторхинолон
Фармакологические свойства:
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Обладает выраженной бактерицидной активностью по отношению к широкому кругу грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий, избирательно угнетает бактериальную ДНК-гиразу, играющую важную роль в дупликации, транскрипции и репликации бактериальной ДНК.
Чувствительны грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (чувствительные к метициллину штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (обладающие умеренной чувствительностью к пенициллину и резистентные к нему), Streptococcus pyogenes. Чувствительные грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая продуцирующие бета-лактамазы штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазы штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (резистентные к метициллину штаммы). Др. микроорганизмы. Чувствительные — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Умеренно чувствительные — Ureaplasma urealyticum. Оказывает действие и на внутриклеточно расположенные бактерии. Отмечается перекрестная резистентность микроорганизмов к фторхинолонам, в то же время некоторые резистентные бактерии могут быть чувствительны к грепафлоксацину.
Показания к применению:
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: пневмония (в т.ч. атипичная пневмония); острые бактериальные осложнения хронического бронхита; неосложненная гонорея; уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам); беременность; период лактации; детский и подростковый возраст (до 18 лет); печеночная недостаточность; удлинение интервала Q-T на ЭКГ; состояния, предрасполагающие к развитию аритмий (гипокалиемия, брадикардия, ХСН, ишемия миокарда, мерцательная аритмия). Совместный прием с ЛС, удлиняющими интервал Q-T.C осторожностью. Эпилепсия, психозы (в т.ч. в анамнезе).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием сукральфата и ЛС, содержащих Mg2+, Ca2+, Al3+, Fe, Zn2+, может значительно нарушать абсорбцию. Интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.
Ингибирует ферментную систему цитохрома P450, его прием может нарушать метаболизм др. ЛС, метаболизируемых этой ферментной системой.
Не применять с ЛС, удлиняющими интервал Q-T, в т.ч. с антиаритмиками I класса (дизопирамид, флекаинид, хинидин, прокаинамид), III класса (амиодарон, соталол), а также с эритромицином, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами.
Значительно увеличивает концентрацию теофиллина в сыворотке крови, в результате проявляются побочные эффекты теофиллина (коррекция режима дозирования).
Снижает клиренс и увеличивает T1/2 кофеина — усиление его стимулирующего действия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 400-600 мг 1 раз в сутки. В зависимости от течения инфекции и клинических особенностей курс лечения может составлять до 10 дней. Обычно лечение продолжают в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов инфекции. При уретрите и цервиците, вызванных хламидиями, — по 400 мг/сут в течение 7 дней. Для лечения неосложненной гонореи — 400 мг однократно. Принимают независимо от приема пищи, таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. У пациентов с ХПН суточная доза должна не превышать 400 мг.
Особые указания:
Подобно др. фторхинолонам, предотвращает связывание ГАМК с рецепторами (способен вызывать судороги).
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или при наличии в семейном анамнезе дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к развитию гемолитических реакций.
Во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами.
Избегать воздействия солнечных лучей и УФ-излучения.
При появлении признаков тендовагинита (боли в сухожилиях) лечение прекратить.
Побочные действия:
Аллергические реакции, анафилактический шок.
Головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость; редко — депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение зрения, слуха, вкуса и обоняния, судороги.
Тошнота, неприятный вкус во рту, боль в животе, запоры или диарея, диспепсия, сухость во рту, рвота.
Астения, снижение аппетита, зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, тендовагинит, вагинит; редко — лихорадка, артралгия, миалгия, эксфолиативный дерматит.
Гиперкреатининемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации мочевины; урикемия, гиперлипидемия, тромбоцитопения, гипергликемия
Передозировка:
Симптомы: удлинение интервала Q-T, нарушения сердечного ритма.
Лечение: ЭКГ-контроль в течение 24 ч, симптоматическая терапия, в т.ч. коррекция водно-электролитных нарушений.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Глаксо Вэллком Оперэйшенс (Великобритания)