Торговое название препарата: Простафлин (Prostaphlin)
Международное непатентованное название: Оксациллин
Лекарственная форма:
капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления
Действующее вещество: оксациллин
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин полусинтетический
Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.
Фармакодинамика
Устойчив к пенициллинам, продуцируемым стафилококками. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Diplococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к пенициллину G и другим антибиотикам.
Фармакокинетика
После парентерального введения быстро всасывается и создает высокие концентрации в крови. Выделяется из организма с высокой скоростью — через 4-6 ч не обнаруживается в крови, при этом 40-50% дозы экскретируется с мочой в активной форме, создавая бактерицидные концентрации в моче. После перорального приема всасывается хорошо, но не полностью (резорбцию замедляет прием пищи). Однократная доза 250 мг обеспечивает Cmax через 1 ч — 1,65 мкг/мл. В крови связывается с белками (главным образом, с альбуминами). Плохо проникает в спинномозговую и асцитическую жидкости, в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной полости, желчи, амниотической жидкости.
Показания к применению:
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.
C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, в/в, в/м.
Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет — 0.25-0.5 г (до 1 г), суточная — 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают до 6-8 г/сут (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям — по 0.09-0.15 г/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес — 0.2 г/кг/сут, от
3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут. Длительность лечения — 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях — 2-3 нед и более.
В/м и в/в: новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут, детям в возрасте до
3 мес — 0.06-0.08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут, старше 6 лет и взрослым — 2-4 г/сут.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0.25 г добавляют 1.5 мл, а с 0.5 г — 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, каждые 0.25-0.5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.
Побочные действия:
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже – ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие – чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печеночных» трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
При в/в введении – тромбофлебит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с др. ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.
Условия хранения препарата:
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия
