Торговое название препарата: Платидиам (Platidiam)
Международное непатентованное название: Цисплатин
Лекарственная форма:
концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: цисплатин
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкилирующее соединение
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Платидиам (цис-диаминдихлорплатина) представляет собой противоопухолевый препарат, содержащий тяжелый металл платину.
Платидиам обладает свойствами, сходными со свойствами бифункциональных алкилирующих агентов, образующих межтяжевые и внутритяжевые сшивки в ДНК тем самым нарушая ее функции, что приводит к гибели клеток; при этом препарат не обладает циклической и фазовой специфичностью. Обладает иммуносупрессивными и радиосенсибилизирующими свойствами.
Фармакокинетика
После быстрой внутривенной инфузии (15 мин – 1 час) появление цисплатина в плазме крови и пик его концентрации определяется немедленно после введения. При внутривенной инфузии в течение 6-24 часов концентрация препарата в плазме возрастает постепенно в течение инфузии, достигая максимума к концу введения.
Цисплатин характеризуется экстенсивным распределением в биологических жидкостях организма и в тканях; при этом наиболее высокие концентрации достигаются в почках, печени и предстательной железе. Платина, высвободившаяся из цисплатина, быстро связывается с белками тканей и плазмы. Через два часа после окончания трехчасовой инфузии 90% платины в плазме оказывается в связанном с белками состоянии. Цисплатин обладает способностью накапливаться в организме и обнаруживается в некоторых тканях еще в течение шести месяцев после введения последней дозы лекарственного средства. Биотрансформация цисплатина осуществляется путем быстрого неферментного превращения с образованием неактивных метаболитов. Цитотоксическим действием обладает лишь цисплатин не связанный с белками, или его платино-содержащие метаболиты. Период полувыведения общей платины носит очень широкую индивидуальную вариабельность и колеблется в пределах 2-72 часа у здоровых людей, и 1-240 часов при выраженной почечной недостаточности. Цисплатин выводится преимущественно с мочой. Цисплатин может выводиться из системного кровотока путем диализа, но только в течение первых 3 часов после введения препарата.
Показания к применению:
Рак кожи, меланома, опухоли головы и шеи, рак пищевода, злокачественные заболевания легкого, желудка, толстой кишки, яичников, тела матки, шейки матки, фаллопиевых труб, почечной лоханки и мочеточников, мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, предстательной железы, тестикул, полового члена, саркома матки, остеогенная и мягкотканная саркомы, саркома Юинга, нейробластома, ретинобластома, лимфома, хорионэпителиома матки, медуллобластома, злокачественная тимома, мезотелиома.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, снижение слуха, полиневрит, беременность, период лактации.C осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусного (ветряная оспа, в т.ч. недавно перенесенная или недавний контакт с больным, опоясывающий герпес), грибкового или бактериального генеза; гиперурикемия (в т.ч. проявляющаяся подагрой и/или уратным нефроуролитиазом), нефроуролитиаз, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии).
Способ применения и дозы:
Платидиам может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы.
Платидиам вводится внутривенно в виде инфузии или при показаниях (интраперитонеальные опухоли) в брюшную полость.
Платидиам в монотерапии или в сочетании с другими химиопрепаратами обычно вводится в дозе 50-100 мг/м2 в виде внутривенной инфузии каждые 3-4 недели или
15-20 мг/м2 внутривенно капельно ежедневно в течение 5 дней каждые 3-4 недели.
С целью стимуляции диуреза (до 100 мл/час) и для максимального уменьшения нефротоксического действия препарата проводят гидратацию. Перед введением Платидиама внутривенно капельно вводится до 2-х литров жидкости (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). После окончания инфузии еще дополнительно вводится 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Обильное потребление жидкости и поддержание диуреза необходимо соблюдать в течение 24 часов. Если интенсивная гидратация для поддержания адекватного диуреза окажется недостаточной, можно ввести осмотический диуретик (например, маннит).
Платидиам вводится внутривенно капельно со скоростью не более 1 мг/мин. Длительные инфузии проводятся в течение 6-8-24 часов при условии достаточного диуреза до введения и во время введения препарата.
Платидиам разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида до концентрации 1 мг/1 мл. Лиофилизат Платидиама предварительно следует растворить в 10-25 мл воды для инъекции.
Не использовать для разбавления Платидиама раствор декстрозы (глюкозы).
Примечание: Так как алюминий реагирует с цисплатином и инактивирует его, а также вызывает образование осадка, очень важно при приготовлении и при введении Платидиама не использовать иглы и другое оборудование, содержащие алюминий.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: судороги, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, нарушения цветовосприятия, ототоксичность.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гипокальциемия, гипомагниемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, осиплость голоса.
Прочие: нефротоксическое действие.
Лекарственное взаимодействие:
Одновременное применение цисплатина с урикозурическими противоподагрическими средствами может увеличивать риск возникновения нефропатии.
Сочетанное применение с антигистаминными средствами, фенотиазинами, тиоксантенами может маскировать симптомы ототоксического действия цисплатина.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Плива-Лахема, Чешская Республика
