Торговое название препарата: Пиклодорм (Piclodorm)
Международное непатентованное наименование: Зопиклон (Zopiclone)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Зопиклон (Zopiclone)
Фармакотерапевтическая группа: Снотворное средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Зопиклон — снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное и снотворное действие. Эти эффекты обусловлены воздействием зопиклона на рецепторы центральной нервной системы (ЦПС), относящиеся к макромолекулярному комплексу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и активацией каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Обладает свойством укорачивать период засыпания, урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна, а также улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5 -1,5 ч и составляют около 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Через 1 ч после приема внутрь всасывается 95 % препарата. Абсорбция препарата не зависит от приема пиши. Связь с белками плазмы крови составляет около 45%. Легко проникает через гистогематические барьеры; не кумулирует.
Основными метаболитами являются N-оксид (активный) и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения (Т½) составляет около 4,5 и 7,4 ч соответственно. В рекомендуемых дозах Т’А неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой выводится (приблизительно 80 %), главным образом, в виде метаболитов, а также с выдыхаемым воздухом, каловыми массами.
Отдельные группы больных
Легкое и умеренное нарушение функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой «концентрация-время» препарата в плазме (AUC), времени достижения максимальной концентрации и Т½.
½ несколько увеличивается также и у пациентов пожилого возраста.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.
Показания к применению:
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая затрудненное засыпание, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к зопиклона, другим компонентам препарата; тяжелая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; синдром «сонного» апноэ; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей и подростков недостаточно изучены).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект Пиклодорма может усилиться.
Усиление угнетающею влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременною назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином.
Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.
Способ применения и дозы:
Внутрь за 30-40 мин до предполагаемого сна. Рекомендуемая доза — 7,5 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 15 мг. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени начинают с дозы 3,75 мг (1/2 таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг в сутки.
Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких пациентов рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.
Особые указания:
При назначении препарата необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие зависимости. Риск развития зависимости повышается в случаях:
превышения рекомендованных доз и продолжительности лечения;
одновременного применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;
назначения препарата пациентам с наличием в анамнезе указании на чрезмерное употребление спиртных напитков и/или зависимость от лекарственных средств.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома «отмены» после резкого прекращения приема Пиклодорма не может быть исключен, особенно после длительного лечения, поэтому следует избегать внезапного прекращения лечения. Необходимо осуществлять отмену препарата постепенно.
Может наблюдаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или при длительном периоде засыпания. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном и обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать се симптомы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: часто — горький или «металлический» вкус во рту; тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения; чаще у пациентов пожилого возраста — агрессивность, спутанность сознания, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары и антероградная амнезия; редко — эйфория, нарушение координации движений. При прекращении приема препарата возможен синдром «отмены» (частое пробуждение, возобновление бессонницы), а после длительного применения может развиться лекарственная зависимость.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Передозировка:
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени тяжести (от сонливости до комы), атаксия, редко — атриовентрикулярная блокада.
Лечение: промывание желудка, если диагноз передозировки установлен вскоре после приема препарата. Симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Проведение гемодиализа нецелесообразно.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: БИННОФАРМ, ЗАО Россия
