Торговое название препарата: Персантин (Persantin)
Международное непатентованное наименование: Дипиридамол (Dipyridamole)
Лекарственная форма: Драже, концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Действующее вещество: Дипиридамол (Dipyridamole)
Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство
Фармакологические свойства:
Антиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Обладает сосудорасширяющим действием, понижает сопротивление резистивных коронарных сосудов (главным образом артериол), увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать перфузию ишемизированных зон миокарда.
Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что дипиридамол увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента ФДЭ.
Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.
Фармакокинетика
После приема внутрь дипиридамол полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое.
T1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч.
Метаболизируется в печени и выводится с желчью главным образом в виде глюкуронидов. Выведение может замедляться вследствие энтерогепатической рециркуляции. В небольшом количестве выводится с мочой.
Показания к применению:
Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений; профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии); профилактика и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора).
Противопоказания:
Острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, склонность к кровотечениям, выраженная почечная недостаточность, повышенная чувствительность к дипиридамолу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.
При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина.
При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с кофеином, другими ксантиновыми производными уменьшается эффективность дипиридамола.
Способ применения и дозы:
В/в, предварительно разведя в соотношении 1:2 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы до общего объема 20–50 мл.
При исследовании перфузии миокарда с таллием дозу подбирают в соответствии с массой тела. Рекомендуемая доза — 0,142 мг/кг/мин в течение 4 мин (общая доза 0,567 мг/кг), максимальная доза — 0,84 мг/кг в течение 6–10 мин. Введение таллия-201 следует проводить в течение 5 мин после введения Персантина.
Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью.
Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим не рекомендуется в/в введение дипиридамола.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: миалгия; в отдельных случаях — повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
Передозировка:
Симптомы
Сообщений о случаях передозировки препарата, применявшегося по данному показанию, не имеется. Возникновение передозировки в данной ситуации маловероятно, так как проводится однократное внутривенное введение в условиях тщательного контроля. Возможно возникновение признаков и симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», их выраженность может быть в отдельных случаях больше.
Терапия
Рекомендуется симптоматическая терапия.
В случае развития сильной боли в области грудной клетки или выраженного бронхоспазма возможно парентеральное введение аминофиллина: медленная внутривенная инъекция (из расчета 50-100 мг в течение 30-60 секунд) в дозах от 50 до 250 мг. Вследствие широкого распределения дипиридамола в тканях и преимущественного выведения его через печень, вероятность удаления этого препарата с помощью процедур, направленных на усиление выведения, мала.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Берингер Ингельхайм Франция (Франция); Берингер Ингельхайм Эспана (Испания)