Торговое название препарата: Паузогест (Pausogest)
Международное непатентованное наименование: Норэтистерон + Эстрадиол (Norethisterone + Estradiol)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Норэтистерон + Эстрадиол (Norethisterone + Estradiol)
Фармакотерапевтическая группа: Противоклимактерическое средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Паузогест представляет собой комбинацию эстрогена и прогестагена и восполняет недостаток женских половых гормонов в период постменопаузы. Паузогест купирует вегето-сосудистые, психо — эмоциональные и другие климактерические эстроген -зависимые симптомы в период постменопаузы, препятствует развитию гиперпластических процессов эндометрия, предотвращает снижение костной массы и развитие остеопороза. Фармакокинетика:
Активные вещества всасываются из ЖКТ (желудочно-кишечный тракт).
После приема эстрадиола ТCmax (время достижения максимальной концентрации) составляет 5-8 ч, Cmax (максимальная концентрация) — 35 пг/мл (21-52 пг/мл). Связь с белками: альбуминами составляет 61%, глобулинами — 37%, 1-2% — остается в несвязанном виде. Т1/2 (период полувыведения) — 12-14 ч. Метаболизм происходит в печени, с образованием эстрона, катехолэстрогенов, эстрогенсульфатов и глюкуронидов. Выводится почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, небольшое количество — через кишечник.
После перорального приема норэтистерона ацетат быстро абсорбируется и превращается в норэтистерон. ТCmax — 0,5-1,5 ч, Cmax — 3,9 нг/мл (1,4-6,8 нг/мл). Связь с белками: с альбуминами — 61%, глобулинами — 36%. Т1/2 — 8-11 ч. Метаболизируется в печени с образованием 5-альфа-дигидро-норэтистерона и тетрагидро-норэтистерона, которые выводятся, главным образом почками в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Показания к применению:
— Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в постменопаузе.
— Профилактика постменопаузального остеопороза.
Противопоказания:
— Злокачественные опухоли молочных желез (или подозрение на нее), или их наличие в анамнезе.
— Эстрогензависимая опухоль (например, карцинома эндометрия) или подозрение на нее.
— Рак печени (или подозрение на него)
— Острые / хронические заболевания печени или наличие в анамнезе болезней печени; печеночная недостаточность.
— Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора)
— Идиопатическая желтуха (в т.ч. во время предшествующей беременности)
— Нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт)
— Кровянистые выделения (кровотечения) из влагалища неизвестной этиологии.
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата
— Беременность или подозрение на беременность, период лактации.
— Заболевания почек, почечная недостаточность
— Тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболические заболевания или наличие этих заболеваний в анамнезе.
С осторожностью:
Гистерэктомия, гипертриглицеридемия, гипотиреоз, задержка жидкости, гипокалиемия, сахарный диабет, хронические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальная гипертензия), рассеянный склероз, заболевания печени и желчного пузыря при нормальных функциональных тестах, лейомиома, гиперплазия эндометрия, фиброаденома молочной железы, миома матки, мастопатия, язвенный колит.
Беременность и лактация:
Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При совместном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм эстрогена усиливается и эффективность препарата снижается. Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин), антибиотики (рифампицин, ампициллин), изменяя микрофлору кишечника, снижают эффективную концентрацию. Также снижают эффективность препарата средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол.
При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз гипогликемических препаратов.
Способ применения и дозы:
По одной таблетке в день в течение 28 дней, непрерывно (первая таблетка из следующей упаковки принимается на следующий день после окончания предыдущей). Длительность терапии препаратом Паузогест определяется лечащим врачом в зависимости от клинической ситуации. Терапию следует начинать не ранее, чем через год после наступления менопаузы.
Особые указания:
Назначают только женщинам, у которых последний менструальный цикл был не менее 1 года назад.
Перед началом лечения необходимо провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.
Во время приема препарата каждые 6 мес следует проводить гинекологический контроль (анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез).
Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.
Лечение немедленно прекращают при возникновении беременности, мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), признаков флебитов (непривычные боли или вздутие вен на ногах), желтухи, нарушения зрения, тромбов, цереброваскулярных расстройств, при возникновении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке, повышении АД, учащении приступов эпилепсии, при обнаружении опухолей печени, за 6 нед до планового хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации. Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 мес или впервые появились после нескольких месяцев лечения, проводят диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.
Побочные действия:
— Менструальноподобные кровотечения, особенно в первые месяцы терапии
— Болезненное напряжение молочных желез
— Тошнота, головная боль
— Периферические отеки
— Кожные реакции (сыпь, зуд, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема)
— Нарушения зрения
— После 3 мес. лечения возможны боли в животе, метеоризм, развитие желчнокаменной болезни; артериальная гипертензия, тромбозы, тромбоэмболия, геморрагии; головокружение, депрессия, бессонница, судороги; гирсутизм, алопеция; артралгия, миалгия; увеличение или снижение веса; изменение полового влечения; кандидоз.
Передозировка:
При правильном применении передозировка препаратом невозможна.
Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Специфического антидота нет.
Лечение — симптоматическое.
Условия хранения: При температуре 15-30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО Венгрия
