Торговое название препарата: Остеотриол (Osteotriol)
Международное непатентованное наименование: Кальцитриол (Calcitriol)
Лекарственная форма: Капсулы
Действующее вещество: Кальцитриол (Calcitriol)
Фармакотерапевтическая группа: Витамин. Регулятор кальциево-фосфорного обмена.
Фармакологические свойства:
Кальцитриол — 1.25α(OH)2D3- активный метаболит витамина D3, обладающий всеми свойствами природного витамина D3. По биологической активности значительно превосходит природный витамин D3. Кальцитриол повышает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, способствует минерализации костей. Кроме того, кальцитриол участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечнополосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия кальцитриола связан с взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Действие препарата сопровождается нормализацией сниженного всасывания кальция в кишечнике, его реабсорбцией в почках и повышением концентрации в плазме крови, подавлением секреции паратиреоидного гормона. При его применении уменьшаются боли в костях и мышцах, улучшается минерализация скелета.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-6 часов. В крови связывается со специфическими плазменными белками. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация препарата протекает с образованием ряда метаболитов, обладающих в различной степени выраженной активностью витамина D3. Период полувыведения составляет 3-6 ч, однако из-за высокой липофильности препарат и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, в связи с чем фармакологическое действие может сохранятся до 3-5 сут. Выводится с желчью и, частично, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. У больных, находящихся на гемодиализе, концентрация в сыворотке крови снижена, а его максимальная концентрация достигается через более длительный период времени.
Показания к применению:
Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов на гемодиализе), остеопороз (постменопаузный, сенильный, стероидный), гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический), псевдогипопаратиреоз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам витамина D), заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D, грудное вскармливание, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с препаратами наперстянки увеличивается риск аритмии, с препаратами, содержащими магний (например антацидами), — гипермагниемии, с тиазидными диуретиками, а также с другими препаратами, содержащими витамин D или его производные, — гиперкальциемии.
Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал и др.) могут вызвать усиление метаболизма препарата и уменьшить концентрацию кальцитриола в сыворотке (могут потребоваться повышенные дозы кальцитриола).
Колестирамин может уменьшать всасывание кальцитриола.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая водой.
Почечная остеодистрофия (больные на гемодиализе): при нормальном или несколько сниженном уровне кальция в сыворотке — обычно по 0,25 мкг через день. При отсутствии удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2–4 нед. Как правило, доза 0,5–1 мкг обеспечивает необходимый клинический эффект.
Остеопороз: по 0,25 мкг 2 раза в день, длительно.
Гипопаратиреоз: начальная доза — 0,25 мкг 1 раз в день утром, при необходимости дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалом 2–4 нед до 0,5–1 мкг в день.
Особые указания:
Дозу препарата необходимо рассчитывать индивидуально на основании реакции пациента (для предупреждения гиперкальциемии). Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной суточной дозы кальция, включая при необходимости изменения в диете и приеме препаратов или БАДов, содержащих кальций (некоторые пациенты могут обойтись уменьшенным потреблением препаратов кальция, а в при тенденции к гиперкальциемии — обходиться без их приема).
Наблюдение за уровнем кальция в сыворотке в период лечения необходимо проводить по крайней мере два раза в неделю; при превышении уровня кальция на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) по сравнению с нормой — 9–11 мг/100 мл (2250–2750 мкмоль/л), либо при увеличении уровня креатинина в сыворотке до 120 мкмоль/л и более прием препарата немедленно прекращают. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке с использованием дозы, уменьшенной на 0,25 мкг.
При одновременном назначении барбитуратов и противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы кальцитриола.
При лечении остеопороза в начальный период концентрацию кальция в сыворотке необходимо измерять через 4 нед, 3 и 6 мес, после этого контрольные анализы необходимо проводить с интервалом 6 мес.
Побочные действия:
Препарат хорошо переносится, редко вызывает побочные эффекты. В отдельных случаях при приеме Остеотриола могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия, симптомами которых являются тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия. У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальцемия может привести к повышению креатинина сыворотки крови.
Появление указанных эффектов свидетельствует о превышении дозировки. Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе. В весьма редких случаях (особенно при наличии гиперкальцемии и гиперфосфатемии) может развиваться кальцификация мягких тканей.
Передозировка:
Симптомы острого отравления: анорексия, головная боль, рвота, запоры.
Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах.
Лечение
При случайной передозировке: проведение промывания желудка или применение рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания препарата. При развитии гиперкальцемии терапию Остеотриолом необходимо прекратить, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации концентрации кальция в плазме крови. После этого терапию можно возобновить либо с применением пониженной дозы, либо такой же, но при больших интервалах приема препарата. В случае острой гиперкальциемии необходимо гидратирование с целью вызова у пациента по возможности диуреза. При увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению кальция в сыворотке.
Условия хранения:
Список Б. При температуре не выше +30°C в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: «Тева Фармацевтические Предприятия Лтд», Израиль
