Торговое название препарата: Ормидол (Ormidol)
Международное непатентованное название: Атенолол
Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Действующее вещество: атенолол
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологическое действие:
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности
альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, снижением активности
ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением УОК и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа
бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия, стенокардия, аритмии (суправентрикулярная, желудочковая тахикардия), профилактика повторного инфаркта миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия, феохромоцитома (вспомогательное средство), мигрень (профилактика), тремор, тиреотоксикоз (вспомогательное средство), синдром пролапса митрального клапана.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, сердечная недостаточность (рефрактерная к сердечным гликозидам), кардиогенный шок, AV-блокада II или III степени, синусовая брадикардия (ЧСС менее 45 ударов в минуту), гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.).
Способ применения и дозы:
Внутрь, при гипертензии — в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки, через 2 нед дозу увеличивают (при необходимости) до 100 мг; при стенокардии начальная доза — 50 мг
1 раз в сутки, через 1 нед дозу можно повысить до 100 мг в сутки; после инфаркта миокарда — по 100 мг 1 раз в сутки; по остальным показаниям — начальная доза 50 мг
1 раз в сутки, затем — до 200 мг в сутки. При нарушении функции почек доза зависит от Cl креатинина: 15–35 мл/мин — 50 мг в сутки, ниже 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны ССС: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда,
AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
локаторы медленных кальциевых каналов могут усилить гипотензивный и отрицательный хроно- и дромотропный эффекты. При одновременном применении с симпатомиметиками, ксантинами (особенно аминофиллином и теофиллином) возможно взаимное ослабление действия.
Условия хранения препарата:
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата: 5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: БЕЛУПО д.д., Хорватия