Торговое название препарата: Опримея (Oprimea)
Международное непатентованное название: Прамипексол
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: прамипексол
Фармакотерапевтическая группа: дофаминовых рецепторов агонист
Фармакологическое действие:
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и селективностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол invitro защищает дофаминэргические нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо
Фармакокинетика
Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступностъ составляет более 90%, а Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.
Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.
Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (менее 20%) и имеет большой Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится черезкишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Показания к применению:
Болезнь Паркинсона.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 3 раза в сутки в начальной дозе 0.375 мг/сут, с постепенным повышением каждые 5-7 дней до достижения эффекта: вторая неделя лечения — 0.75 мг/сут, третья неделя –
1.5 мг/сут, четвертая — 2.25 мг/сут, пятая — 3 мг/сут, шестая — 3.75 мг/сут, седьмая –
4.5 мг/сут. Поддерживающая терапия — 1.5-4.5 мг/сут в 3 приема.
При ХПН необходима коррекция дозы: КК более 60 мл/мин — 0.125 мг 3 раза в сутки, максимальная доза — 1.5 мг 3 раза в сутки; при КК 35-59 мл/мин, начальная доза — 0.125 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) — 1.5 мг в 2 приема; при КК 15-34 мл/мин — начальная доза 0.125 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) — 1.5 мг в 1 прием. Прекращение лечения проводят постепенно, в течение 1 нед.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления), галлюцинации, сонливость, бессонница, экстрапирамидный синдром, головокружение, астения, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, депрессия, тревожность, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит, миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры, снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, ринит, гриппоподобный синдром, одышка, усиление кашля, изменение голоса.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение активности КФК, стенокардия, аритмии.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, паралич аккомодации, диплопия, катаракта, повышение внутриглазного давления, ослабление слуха.
Аллергические реакции.
Прочие: гипертермия, ретроперитонеальный фиброз, легочная инфильтрация, плевральный выпот, периферические отеки, снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счёт биотрансформации маловероятно.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.
Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, в основном, за счёт угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин и амантадин), или которые сами выводятся таким путём, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов необходимо снизить дозу прамипексола.
При комбинации препарата Опримея с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола.
Необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект.
Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие).
Блокаторы дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамид) снижают эффективность лечения.
Условия хранения:
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: КРКА, Словения
