Торговое название препарата: Оланекс (Olanex)
Международное непатентованное название: Оланзапин
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: оланзапин
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.
При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.
Показания к применению:
Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы:
При шизофрении рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг в сутки и подбираются индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.
При острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг в сутки однократно или <10 мг в сутки однократно в комплексе с препаратами лития. При депрессии, связанной с биполярными расстройствами, — 5 мг в сутки однократно в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).
Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в том числе с тяжелой печеночной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени тяжести) и пациентам с комбинацией хотя бы двух факторов, которые могут замедлять метаболизм оланзапина (женский пол, старческий возраст, некурящие), рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг в сутки и, при необходимости, более медленное повышение дозы.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко — судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.
Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены Оланекса); в единичных случаях — гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко — гепатит.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация, сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: редко — приапизм.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: астения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина.
Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении с карбамазепином, так как при этом увеличивается активность изофермента CYP1A2.
Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).
Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.
Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Сmax оланзапина на 16% и снижает клиренс на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).
Флувоксамин (ингибитор изофермента CYP1A2), снижая клиренс оланзапина, повышает Сmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% — у курящих мужчин, площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).
Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.
Известные потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности изофермента CYP1А2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии изофермента CYP1A2, не изменяется.
Однократный прием оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождался подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамин или его метаболит дезипрамин (изоферменты CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарин (изофермент CYP2C19), теофиллин (изофермент CYP1A2) или диазепам (изоферменты CYP3A4, CYP2C19).
Не выявлено признаков взаимодействия при использовании оланзапина в сочетании с препаратами лития или биперидином.
Однократная доза алюминий- или магний- содержащего антацида или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь.
In vitro оланзапин также крайне мало подавлял активность изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6, CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19).
Следует соблюдать осторожность при приеме оланзапина с препаратами, увеличивающими интервал QT на ЭКГ.
Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия или содержащими этанол.
Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия
