Торговое название препарата: Миобид-250 (Myobid-250)
Международное непатентованное наименование: Этионамид (Ethionamide)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Этионамид (Ethionamide)
Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулезное средство
Фармакологические свойства:
Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.
Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Подвергается интенсивному метаболизму, вероятно, в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению:
Туберкулез легких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов). Лепра. МАС-инфекция.
Противопоказания:
Сахарный диабет, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст до 14 лет, беременность, повышенная чувствительность к этионамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Этионамид противопоказан к применению при беременности.
Проникает через плацентарный барьер.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этионамида.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Перед применением этионамида и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени.
Следует избегать одновременного приема препаратов, оказывающих гепатотоксическое действие.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении этионамида и пероральных гипогликемических препаратов усиливается гипогликемическое действие последних.
При одновременном применении этионамида и циклосерина повышается риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
Способ применения и дозы:
Принимают препарат внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости — по 0,5 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет при массе тела менее 50 кг суточная доза не должны превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки). Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Особые указания:
Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 нед необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулеза имеется перекрестная резистентность к этим препаратам.
Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Во время лечения этионамидом необходимо назначать пиридоксин.
Побочные действия:
Побочные действия этионамида проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.
Часто во время лечения отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.
Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение глюкозы в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Этионамид может иногда вызывать нарушения со стороны периферической и центральной нервной систем. Прием этионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко — неврит зрительного нерва, тахикардия.
Передозировка: Нет данных.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°C, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: PANACEA BIOTEC Ltd. (Индия)
