Торговое название препарата: Микристин (Micristin)
Международное непатентованное наименование: Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакологические свойства:
НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.
Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.
Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.
Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.
Показания к применению:
Профилактика тромбозов, инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии, а также повторного инфаркта миокарда. Предупреждение мозгового инсульта и транзиторных ишемических атак. Воспаление поверхностных вен.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, геморрагический диатез, бронхиальная астма, нарушения функции почек и печени, беременность, лактация.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие антикоагулянтов, сульфонилмочевины, НПВС, увеличивает токсичность метотрексата, снижает действие диуретиков, урикозурических препаратов. Ульцерогенное действие потенцируют кофеин, алкоголь, ослабляют циметидин, антациды, глюкагон.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 1/2–1 табл. вечером после еды, запивая водой, при флебитах до 3 таблеток в сутки.
Особые указания:
Длительность лечения (без консультации с врачом) должна не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ.
Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Побочные действия:
Диспептические расстройства, нарушения функции печени, увеличение объема кровопотери при небольших операциях, в редких случаях скрытые желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, головокружения, железодефицитная анемия, нарушения водно-солевого обмена и деятельности почек, аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Условия хранения:
В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель: Ораниенбургер Фармаверк (Германия)
