Торговое название препарата: Мибирон (Mibiron)
Международное непатентованное наименование: Астемизол (Astemizole)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Астемизол (Astemizole)
Фармакотерапевтическая группа: H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологические свойства:
Антигистаминное средство длительного действия. Блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких.
Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного и холиноблокирующего действия.
Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2-3 сут) и достигает максимума через 9-12 сут. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема).
Показания к применению:
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), ангионевротический отек (лечение и профилактика).
Анафилактические и анафилактоидные реакции, бронхиальная астма (вспомогательная терапия).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием с кетоконазолом и итраконазолом, кларитромицином, эритромицином, тролеандомицином, мибефрадилом, печеночная недостаточность.
C осторожностью. Гипокалиемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС, — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
Назначение др. ЛС, оказывающих антихолинергический эффект, усиливает антихолинергическое действие астемизола.
Азитромицин, кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин; ЛС, удлиняющие интервал Q-T (трициклические антидепрессанты, БМКК, особенно бепридил, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазины, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин), — риск развития кардиотоксического действия (удлинение интервала Q-T, развитие аритмии по типу «пируэт» и др. желудочковые аритмии).
Флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол, миконазол и др. ингибиторы системы цитохрома P450, мифебрадил — повышение плазменной концентрации астемизола и риск развития кардиотоксического действия.
Ингибиторы ВИЧ-протеаз, ингибиторы обратного захвата серотонина: флувоксамин, нефазодон, ритонавир и сертралин снижают метаболизм терфенадина in vitro, однако клиническое значение этих данных не установлено, поэтому до установления окончательной оценки этих данных и, учитывая сходную химическую структуру астемизола и терфенадина, одновременное применение астемизола и перечисленных ЛС не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Внутрь, натощак, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет — по 5 мг 1 раз в сутки; младше 6 лет — 2 мг/10 кг в один прием только в виде суспензии. Максимальный срок лечения — 7 дней.
Особые указания:
Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (подавляет метаболизм и повышает концентрацию в крови). Не следует превышать рекомендуемые дозы.
Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности развития антихолинергических эффектов (сухость слизистых оболочек).
Если на фоне приема астемизола наблюдаются обморочные состояния, следует немедленно прекратить прием и обследовать пациента для выявления нарушений сердечного ритма.
Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола. Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак. Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 мес после прекращения терапии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, тахикардия, при применении в высоких дозах — сонливость, сердцебиение, удлинение интервала Q-T, аритмия (в т.ч. желудочковая по типу «пируэт»), коллапс.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, желудочковая артимия (в т.ч. по типу «пируэт»), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть.
Лечение: промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 ч, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Фаран Лабораторис С.А. (Греция)
