Торговое название препарата: МИБГ, 123I (MIGB, 123-I)
Международное непатентованное наименование: Йобенгуан [123I] (Iobenguane [123I])
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения
Действующее вещество: Йобенгуан [123I] (Iobenguane [123I])
Фармакотерапевтическая группа: Радиофармацевтическое диагностическое средство.
Фармакологические свойства:
Физико-химические свойства:
МИБГ, 123Ι радиофармацевтический диагностический препарат представляет собой химическое соединение м-йодбензилгуанидина сульфата, в котором часть атомов стабильного йода замещена радиоактивным йодом-123, в виде стерильного и апирогенного раствора, готового к использованию, pH 5-7. Объемная активность йода-123 от 150 до 300 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. Радиохимическая чистота препарата не менее 95,0%. Радионуклид 1231 с периодом полураспада 13,31 часов испускает при распаде гамма-кванты с энергиями 159 кэВ (83,4%). Средняя энергия конверсионных электронов и электронов Оже составляет 28 кэВ на распад.
Фармакодинамика
Йобенгуан [123I] имеет сходную структуру с норадреналином Распределение радиофармпрепарата подобно распределению норадреналина. Накапливаясь в окончаниях нейронов и конкурируя с норадреналином, но не имея его медиаторных свойств, препарат не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.
Йобенгуан [123I] является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальная концентрация препарата Йобенгуана [123I] наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких и составляет (процент дозы/г) в: печени — 0,76 (на 60 мин), сердце — 0,64 (на 20-30 мин), легких — 0,17 (на 40 мин), мышцах — 0,02 (на 60 мин), крови — 0,02 (на 10 мин). Препарат выводится почками: 40 — 55% — за 24 ч и 70 — 90% — за 96 ч, преимущественно в неизмененном виде. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают сразу двумя механизмами: 1 □ натрий-зависимым путем, 2 □ путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата — натрий-зависимым путем. После попадания препарата в клетку его большая часть остается при нейробластомах в свободном виде в цитоплазме; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедуллярных опухолей различных локализаций.
Показания к применению:
При исследовании взрослых:
локализация первичной опухоли и ее метастазов, оценка эффективности лечения и выявление рецидивов у больных:
феохромоцитомой и параганглиомой;
карциноидами тонкой кишки и легкого;
медуллярным раком щитовидной железы;
нейробластомой;
опухолей из клеток Меркеля;
диагностика нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения (в том числе диабетической; ишемических и стрессовых повреждениях миокарда).
При исследовании детей:
подтверждение симпатоадреналовой природы опухоли при нейробластоме, феохромоцитоме и ганглионевроме;
стадирование опухолевого процесса;
оценка радикальности хирургического лечения первичной опухоли;
оценка эффективности химиотерапии при нейробластоме, особенно у больных с IV и IVs стадией;
наблюдение после лечения для своевременного выявления субклинических рецидивов нейробластомы и диссеминации в костном мозге.
Противопоказания:
Беременность, период кормления грудью. Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований. Гиперчувствительность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Симпатолитические и другие гипотензивные лекарственные средства (в том числе блокаторы «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы) снижают накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.
Перечень лекарственных средств и сроки их отмены перед исследованием препаратом МИБГ,123I
| Лекарственные средства | Механизм нарушения | Рекомендуемые сроки отмены |
| Опиоидные анальгетики | Подавление включения | 7-14 дней |
| Трициклические антидепрессанты | Подавление включения | 7-21 день |
| Симпатомиметики | Истощение гранул | 7-14 дней |
| Нейролептики | Подавление включения | 21-28 дней |
| Антигипертензивные и сердечно-сосудистые средства | ||
| Бета1-адреноблокаторы, антиаритмические препараты | Подавление включения и истощения гранул | 21 день |
| Резерпин | Истощение гранул и подавление транспорта | 14 дней |
| Бретилия тозилат, гуанетидин | Истощение гранул и подавление транспорта | 14 дней |
| Блокаторы «медленных» кальциевых каналов | Повышение включения и задержка выведения | 14 дней |
| Ингибиторы
Ангиотензинпревращающего фермента |
Повышение включения и задержка выведения | 14 дней |
Кроме того, перед исследованием препаратом МИБГ, I рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью, содержащие ванилин и катехоламинподобные соединения, которые также обладают перекрестным взаимодействием, вызывая истощение гранул.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутривенно в положении больного «лежа» или «сидя». Обязательна предварительная блокада щитовидной железы раствором люголя по 2 капли 2 раза в сутки за 3 дня до исследования и 2 дня после. Для исключения аллергии на йод перед исследованием необходимо провести кожную пробу с нанесением спиртового раствора йода на кожу тыльной поверхности предплечья. Покраснение на месте аппликации свидетельствует о наличии аллергии на йод.
Рекомендуемые разовые дозы: взрослым и детям — 4 МБк/кг массы тела.
Учитывая высокую адгезивность йода-123, обуславливающую прилипание концентрированного препарата к эндотелию стенок кровеносных сосудов, рекомендуется препарат во флаконе разводить физиологическим раствором натрия хлорида (до 10,0 мл). По этой же причине не рекомендуется вводить препарат в центральные венозные катетеры. Введение препарата необходимо осуществлять медленно (в течение не менее 5 мин.). В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная ( SPECT ), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.
Сцинтиграфия миокарда проводится через 20-30 минут и через 4 часа после внутривенного введения препарата в планарном или ротационном режимах.
Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата.
В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется.
Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения препарата на гамма-камере в положении больного «лежа на спине» по стандартной методике. Присутствие врача-радиолога во время внутривенного введения препарата «МИБГ, 123 I» пациенту строго обязательно.
Лучевые нагрузки на органы и тело пациента при использовании препарата «МИБГ, 123 I»
| Органы и системы | Поглощенная доза, мГр/МБк |
| Мочевой пузырь | 0,06 |
| Надпочечники | 0,007 |
| Красный костный мозг | 0,007 |
| Щитовидная железа | 0,19 |
| Почки | 0,024 |
| Сердце | 0,016 |
| Яичники | 0,032 |
| Селезенка | 0,006 |
| Все тело (эффективная эквивалентная доза) мЗв/МБк | 0,09 |
Особые указания:
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/20Ю), «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и Методических указаний «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1. 1892-04).
Побочные действия:
Возможны аллергические реакции.
Передозировка:
Передозировка препарата маловероятна, в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара в присутствии врача-радиолога.
Условия хранения:
Препарат хранят с соблюдением требований ОСПОРБ-99/20Ю, НРБ- 99/2009, МУ 2.6.1. 1892-04.
Срок годности:
30 часов с даты и времени изготовления. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений. Реализации через аптечную сеть не подлежит.
Производитель: Медрадиопрепарат завод ФГУП филиал Федерального центра по проектированию и развитию объектов ядерной медицины ФМБА России (Россия)
