Торговое название препарата: Метамизол натрия (Metamizole sodium)
Международное непатентованное наименование: Метамизол натрия (Metamizole sodium)
Лекарственная форма: Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей]
Действующее вещество: Метамизол натрия (Metamizole sodium)
Фармакотерапевтическая группа: Анальгетическое ненаркотическое средство
Фармакологические свойства:
НПВП, производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от др. НПВП (неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты).
Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Отличительной чертой Метамизола натрия является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.
Действие Метамизола натрия развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.
Показания к применению:
Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых — комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения);
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам Метамизола натрия, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, «аспириновая» астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.
C осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит — в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом.
В/в введение Метамизола натрия больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости раствор Метамизола натрия нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце.
Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения Метамизолом натрия.
При одновременном назначении Метамизола натрия циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.
Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола.
Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности.
Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие Метамизола натрия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности Метамизола натрия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 250-500 мг Метамизола натрия 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг, кратность назначения — 2-3 раза в сутки.
В/м или в/в (особенно при сильных болях): взрослым — по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лежа», под контролем АД, ЧСС и числа дыханий.
Ректальное применение — для взрослых — 300, 650 и 1000 мг.
Доза Метамизола натрия для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года — 100 мг, от 1 года до 3 лет — 200 мг, от 3 до 7 лет — 200-400 мг, от 8 до 14 лет — 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.
Особые указания:
При лечении Метамизолом натрия детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Для в/м введения Метамизола натрия необходимо использовать длинную иглу.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).
Побочные действия:
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции на компоненты Метамизола натрия: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: снижение АД.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ (Германия); Чжецзян Хайсан Фармасьютикал Ко., Лтд. (Китай); Шандонг Ксинхуа Фармасьютикал Ко. (Китай); Алкалоид (Республика Македония); Медокеми Лтд. (Кипр) и др.
