Торговое название препарата: Медостатин (Medostatin)
Международное непатентованное наименование: Ловастатин (Lovastatin)
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: ловастатин
Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство
Фармакологические свойства:
Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата — ловастатин — гидролизуется до активной формы — β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени. Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов. При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.
Показания к применению:
Для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.
Противопоказания:
Острые заболевания печени; постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы:
Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить. Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата. Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут. Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.
Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов — производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени. При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Медокеми Лтд. (Кипр)
