Торговое название препарата: Мапротилин (Maprotilin)
Международное непатентованное наименование: Мапротилин (Maprotiline)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: мапротилин
Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессанты
Фармакологические свойства:
Тетрациклический антидепрессант, проявляющий свойства, присущие трициклическим антидепрессантам. Имеет широкий, хорошо сбалансированный спектр антидепрессивного, анксиолитического и седативного действия: улучшает настроение, устраняет тревожность, возбуждение, психомоторную заторможенность, ослабляет выраженность жалоб соматического характера при маскированной депрессии. Антидепрессивный эффект обусловлен селективным торможением обратного нейронального захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями. При этом обратный захват серотонина практически не ингибируется. Обладает умеренно выраженным сродством к центральным a1-адренорецепторам; оказывает существенное ингибирующее влияние на гистаминовые H1-рецепторы и умеренное м-холиноблокирующее действие. При длительном применении изменяет функциональное состояние нейроэндокринной и/или нейромедиаторной системы.
Показания к применению:
Депрессии — эндогенные, в т.ч. инволюционные, психогенные, в т.ч. реактивные и невротические, депрессии истощения, соматогенные (органические и симптоматические), маскированные, климактерические; другие депрессивные нарушения настроения, характеризующиеся тревожностью, дисфорией или раздражительностью; состояние апатии (особенно в пожилом возрасте); психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией или страхом.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам; эпилепсия (в т. ч. в анамнезе), заболевания, сопровождающиеся судорожным синдромом или сниженным порогом судорожной готовности (например, повреждения головного мозга любой этиологии, алкоголизм); острая стадия инфаркта миокарда, нарушения сердечной проводимости, выраженные нарушения функции печени или почек; закрытоугольная глаукома; задержка оттока мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы); одновременное лечение ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены; острое отравление алкоголем, снотворными или психотропными средствами. Эффективность и безопасность применения мапротилина у детей и подростков (младше 18 лет) не установлена. Его применение у этой возрастной группы не рекомендуется. С осторожностью: нарушения мочеиспускания, стойкий запор, повышенное внутриглазное давление, маниакально-депрессивный психоз, пожилой возраст, сердечно-сосудистые заболевания, (в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, аритмия и/или ИБС), гипертиреоз, прием препаратов гормонов щитовидной железы (возможно повышение частоты побочных эффектов со стороны сердца), беременность, кормление грудью. При использовании мапротилина в терапевтических дозах у больных без указаний на судорожную активность в анамнезе в редких случаях наблюдалось развитие судорог. Больным эпилепсией при снижении порога судорожной готовности или наличии судорожных расстройств в анамнезе назначать с особой осторожностью Для снижения риска возникновения судорог лечение следует начинать с небольшой дозы; сохранять начальную дозу неизменной в течение 2 нед, проводить последующее повышение дозы медленно и постепенно, использовать минимальную эффективную дозу для длительного поддерживающего лечения; избегать одновременного применения ЛС, снижающих порог судорожной готовности (например, фенотиазинов) или, если такие средства все-таки применяются, с большой осторожностью изменять их дозы; избегать быстрой отмены одновременно применявшихся бензодиазепинов. Требуется осторожность при назначении тетрациклических антидепрессантов больным пожилого возраста и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. с инфарктом миокарда в анамнезе, аритмиями и/или ИБС) из-за риска развития аритмии, синусовой тахикардии и замедления внутрисердечной проводимости. Этим пациентам, особенно при длительном лечении антидепрессантами, показан регулярный контроль функции сердца, включая ЭКГ. Пациентам с ортостатической гипотензией следует регулярно измерять АД.
Способ применения и дозы:
Суточная доза — 25–75 мг (можно принять однократно или разделить на 3 приема), максимальная — 150 мг (амбулаторно) или 225 мг (в стационаре). Начальная доза через 2 нед может быть увеличена на 25 мг.
Побочное действие:
Нежелательные явления обычно слабо выражены и транзиторны, не всегда коррелируют с дозой или концентрацией в плазме крови, исчезают после прекращения приема мапротилина.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: психический статус — сонливость, чувство усталости, беспокойство, седативный эффект в дневное время, чувство тревоги, напряженности, маниакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, нарушения сна, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания; редко — делирий, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у пациентов пожилого возраста), в отдельных случаях — активация симптомов психоза, деперсонализация.
Неврологический статус — головокружение, головная боль, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, дизартрия, парестезии (онемение, чувство покалывания), мышечная слабость, редко — судороги, атаксия, акатизия; в отдельных случаях — изменения на ЭЭГ, дискинезия, расстройства координации движений.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту; иногда запор, потливость, приливы, затуманивание зрения, нарушения аккомодации, нарушения мочеиспускания; в отдельных случаях — стоматит, кариес зубов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — синусовая тахикардия, сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения ЭКГ (например, изменения интервала ST или зубца T) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; редко — аритмии, повышение АД; в отдельных случаях — нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, изменения интервала PQ), обморок.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, дискомфорт в животе; редко — диарея, повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ); в отдельных случаях — гепатит с желтухой или без нее.
Со стороны кожных покровов: аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), иногда сопровождающиеся лихорадкой; фотосенсибилизация; в отдельных случаях — зуд, пурпура, отеки (местные или общие), кожный васкулит, выпадение волос, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела, нарушения либидо и потенции; в отдельных случаях — гинекомастия, галакторея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны дыхательной системы: аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее, интерстициальные заболевания легких, бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: часто — «затуманивание» зрения, нарушение аккомодации, в отдельных случаях — шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений, заложенность носа.
Со стороны выделительной и репродуктивной систем: часто — нарушения мочеиспускания, эректильная дисфункция, редко — задержка мочи.
Прочие: очень редко — падения, кариес зубов.
После внезапной отмены или быстрого снижения дозы нечасто возникают тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, чувство тревоги, усиление депрессии или депрессивных нарушений настроения, по поводу которых проводилось лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических препаратов (норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина и др.), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензадиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
цт-Арцнаймиттель Хемише Темпельхоф, Германия.
