Торговое название препарата: Ловестон (Loveston)
Международное непатентованное наименование: Этинилэстрадиол + Гестоден
Лекарственная форма: Драже
Действующее вещество: этинилэстрадиол + гестоден
Фармакотерапевтическая группа: Контрацептивное средство
Фармакологические свойства:
Характеризуется 3 взаимодополняющими механизмами действия: подавление овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции; изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов; изменение эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.
Фармакокинетика:
Гестоден. После перорального приема быстро и полностью абсорбируется; Cmax в сыворотке крови, равная 3,5 нг/мл, достигается примерно через 1 ч.
Биодоступность составляет приблизительно 99%.
Связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только около 1,3% общей концентрации в сыворотке крови, около 69% — специфически связаны с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с сывороточным протеином.
Гестоден почти полностью метаболизируется. Cl из сыворотки составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.
Содержание гестодена в сыворотке подвергается двухфазному снижению. T1/2 в терминальную фазу составляет около 12 ч. Выводится только в виде метаболитов (Т1/2 — приблизительно 24 ч), с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4. На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови.
В результате ежедневного приема препарата уровень вещества в сыворотке увеличивается примерно в 4 раза в течение второй половины лечебного цикла.
Этинилэстрадиол. После перорального приема быстро и полностью абсорбируется. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 65 пг/мл, достигается за 1,7 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%.
Практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8–8,6 л/кг.
В организме этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость Cl из плазмы крови составляет 2,3–7 мл/мин/кг.
Уменьшение концентрации носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая — 10–20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч.
Показания к применению:
Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе; сосудистые осложнения сахарного диабета; множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия; панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор? пока печеночные тесты не придут в норму); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; вагинальное кровотечение неясного генеза; длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы; беременность или подозрение на нее; период кормления грудью.
Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
Ловестон при беременности и грудном вскармливании:
Противопоказано при беременности, при грудном вскармливании. Если беременность выявляется в ходе лечения Ловестоном, препарат следует сразу же отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сульфаниламиды, производные пиразолона усиливают метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой), в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата Ловестон.
Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), т.к. некоторые антибиотики могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижая концентрацию этинилэстрадиола.
При приеме эстроген-гестагенных препаратов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов и непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. По 1 драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 нед — прием драже, 1 нед — перерыв.
Прием препарата из каждой упаковки начинают в один и тот же день недели. После прекращения приема препарата функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Обычно первый менструальный цикл после прекращения лечения удлинен на 1 нед. Если в течение 2–3 мес нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с врачом. В случае пропуска в приеме препарата: если интервал не превышает 12 ч, необходимо принять драже немедленно, контрацептивный эффект сохраняется.
Если интервал превышает 12 ч, принять пропущенное драже как можно быстрее, даже если это означает прием 2 драже одновременно. В этом случае для достижения надежного контрацептивного эффекта следует использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.
Особые указания:
В связи с тем, что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, в первые 2 недели приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.
В случаях появления межменструальных кровянистых выделений в период 3 нед приема препарата не следует прерывать курс (как правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно).
При необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечениях необходимо проконсультироваться с врачом.
При отсутствии менструальноподобной реакции в период 7-дневного интервала между приемами препарата не следует продолжать его применение без консультации с врачом.
Перед началом и каждые 6 мес применения рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследования молочных желез).
Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30 лет).
Прием немедленно прекращается в случае появления следующих симптомов: ранние признаки флебитов, тромбозов, эмболий (вздутие вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании или кашле, чувство сжатия в груди), впервые появившаяся мигренеподобная головная боль, внезапные нарушения слуха и зрения, двигательные нарушения.
Прием препарата прекращают за 6 нед до запланированных хирургических операций, при длительном постельном режиме.
Риск возникновения тромбозов повышается при высоком АД.
Необходима отмена при гепатите, желтухе, зуде, холестазе, учащении приступов эпилепсии, первичном или повторном появлении порфирии, сильном повышении АД, подозрении на беременность.
При диарее или рвоте контрацептивный эффект может снизиться (в этих случаях, не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо, метроррагия.
Со стороны нервной системы: головная боль, изменение настроения, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбофлебит, тромбоэмболия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек век, конъюнктивит, плохая переносимость контактных линз.
Прочие: мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения, задержка жидкости, изменение массы тела.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.
Условия хранения:
При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Производитель: АО «Верофарм» (Россия)
