Торговое название препарата: Ломир (Lomir)
Международное непатентованное наименование: Исрадипин (Isradipine)
Лекарственная форма: Таблетки.
Действующее вещество: Исрадипин (Isradipine)
Фармакотерапевтическая группа: БМКК
Фармакологические свойства:
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего влияния на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.
Фармакокинетика
После приема внутрь израдипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 15-24%. При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, Cmax в плазме достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.
Биодоступность израдипина увеличивается у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.
Показания к применению:
Стенокардия (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала, нестабильная стенокардия при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов или нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. возникшая в ходе или после операций на сердце), синдром Рейно (в качестве симптоматического лечения).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженная брадикардия, аортальный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточностью ЛЖ, кардиогенный шок, коллапс, легкая или умеренная артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, СССУ, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию в плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики, препараты Ca2+.
Сочетание с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, верапамилом, нитратами, трициклическими антидепрессантами, ЛС для ингаляционной общей анестезии и диуретиками может вызвать усиление гипотензивного эффекта.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, некоторые противоэпилептические ЛС и др.) — уменьшение концентрации в плазме.
Препараты Li+ в сочетании с исрадипином повышают риск возникновения нейротоксических эффектов (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор).
При комбинации с прокаинамидом, хинидином может удлиняться интервал Q-T и усиливаться отрицательное инотропное действие.
Способ применения и дозы:
Средняя доза — по 2.5 мг 2 раза/сут, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут, в отдельных случаях — до 10 мг 2 раза/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.
Особые указания:
Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.
С осторожностью применяют у пациентов с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.
У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, как правило, не влияет на обмен глюкозы).
Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, т.к. возможно увеличение биодоступности израдипина.
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Побочные действия:
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, бессимптомное снижение АД, редко — чрезмерное снижение АД, особенно неблагоприятное в ночное время у «дипперов» (пациентов с изначально сниженными на 15-20% ночными показателями АД по сравнению с дневными значениями) с гипертонической энцефалопатией, ишемия миокарда, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных коронарным атеросклерозом), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков), развитие или усугубление СН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко — рвота, запор или диарея, атония кишечника, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, астения, судороги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, «приливы» крови к коже лица, ощущение жара в лице, гиперемия кожи лица, артрит (болезненность и отечность суставов, повышение титра антинуклеарных тел).
Прочие: кашель, атония мочевого пузыря, повышенное потоотделение, парез аккомодации, транзиторная потеря зрения, редко — агранулоцитоз, отек легких (затруднения дыхания, кашель, стридорозное дыхание), галакторея, тромбоцитопения (бессимптомная), увеличение массы тела
Передозировка:
Симптомы: чрезмерное снижение АД, тяжелая брадикардия, СН, кардиогенный шок, асистолия, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии — атропин (0.6-1 мг), изопреналин, в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; при СН — допамин, добутамин, диуретики, строфантин; при снижении АД — вазопрессоры; при желудочковой тахикардии у больных с антероградным проведением при трепетании и фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме WPW или синдроме Лауна-Ганонга-Левина — прямая электроимпульсная терапия, в/в введение лидокаина, прокаинамида, медленное капельное введение инфузионных растворов; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Новартис Фарма (Швейцария); Novartis Pharma S.p.A. (Италия)
