Торговое название препарата: Лизолин (Lyzolin)
Международное непатентованное наименование: Цефазолин (Cefazolin)
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: Цефазолин (Cefazolin)
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы); Streptococcus pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae; Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно — 2 и 1 ч. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) — 38 и 64 мкг/мл соответственно; после внутривенного (в/в) введения ТСmах — в конце инфузии. При в/в введении цефазолина в дозе 1000 мг Сmах -180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в стенке желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения -0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении -1,8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6ч- 60-90%, через 24 ч — 70-95%. Сmах в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения в дозах 500 мг и 1000 мг, соответственно.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛOP-органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам, период новорожденности (до 1 месяца).
С осторожностью:
Почечная/печеночная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст от 1 месяца до 1 года.
Беременность и лактация:
При беременности назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Способ применения и дозы:
Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.
Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, — 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии — 0,5 г каждые 12 часов. При острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей — 1 г каждые 12 часов. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно 1 г за 30-60 мин до операции, 0,5-1 г — во время операции и по 0,5-1 г — каждые 6-8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% — 1А дозы с интервалами 12 ч. При КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Средняя суточная доза для детей старше 1 месяца — 25-50 мг/кг; при тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы вводят каждые 12 ч. При КК 40-20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление растворов:
Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций, 0,25-0,5% растворе прокаина, 0.9% раствора натрия хлорида.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствора декстрозы, раствора Рингера; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Особые указания:
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При применении цефазолина может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому важно иметь в виду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом. Лёгкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекратить введение препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях — дозу снижают, и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
Прочие: лихорадка, артралгия, дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит, кандидозный вагинит).
Лабораторные показатели: положительная проба Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), образование инфильтратов и абсцессов, при в/в введении — флебит, тромбофлебит.
Передозировка:
Симптомы: головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия, тромбоцитоз.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Проведение симптоматической терапии. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: LYKA LABS, Ltd. (Индия); АО «ФАРМАСИНТЕЗ» (Иркутск) (Россия)
Владелец РУ: ФАРМГИД ЗАО Россия
