Торговое название препарата: Летротера (Letrotera)
Международное непатентованное наименование: Летрозол (Letrozole)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: летрозол
Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
Фармакологические свойства:
Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.
Показания к применению:
Лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.
Противопоказания:
Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, лактация, повышенная чувствительность к летрозолу.
Способ применения и дозы:
Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.
Побочное действие:
Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.
Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А., произведено Лаборатория Кравери С.А.И.С., Аргентина.
