Торговое название препарата: Корбис (Corbis)
Международное непатентованное наименование: Бисопролол
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Бисопролол
Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика:
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизируется в печени, период полувыведения 10-12 часов. Выводится почками 98%, из них — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.
У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается.
Показания к применению:
— Артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, AV, блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (пульс в состоянии покоя менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период грудного вскармливания, сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность, бронхоспазм в анамнезе, нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), общая анестезия, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), строгая диета, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить, так как бисопролол секретируется с грудным молоком.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащее рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При применении с антиаритмическими препаратами I (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон) увеличивается (взаимно) вероятность нарушения автоматизма, проводимости и сократимости сердца.
При одновременном применении с симпатомиметиками (эпинефрином, норэпинефрином) действие бисопролола может снижаться.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможно значительное снижение их действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли) существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии.
При совместном применении с мефлохином возможно развитие брадикардии.
Противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических лекарственных средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Если отменяют комбинированную терапию бисопролола с клонидином, то после прекращения приема клонидина лечение бисопрололом необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечив медицинское наблюдение за состоянием пациента.
Совместное применение нифедипина и бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три — и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Способ применения и дозы:
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени начальная доза не должна превышать 2,5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
2,5 мг соответствует 1/2 таблетки 5 мг.
Особые указания:
Контроль за больными, принимающими Корбис, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, «пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада.
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать его клинические симптомы (тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, так как возможно усиление его симптомов.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина(1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и мехамизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции, слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушение слуха, звон в ушах, боль в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго-и бронхоспазм, кашель.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: аллергический ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), концентрации билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка:
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, гипогликемия, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).
При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики; при гипогликемии — внутривенное введение декстрозы; при судорогах — внутривенное введение диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: UNICHEM Laboratories, Ltd. Индия
