Торговое название препарата: Комбутол (Combutol)
Международное непатентованное наименование: Этамбутол (Ethambutol)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Этамбутол (Ethambutol)
Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулезное средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Этамбутол — это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.
Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках.
Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Фармакокинетика:
Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа — концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. Хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости. Наибольшая концентрация наблюдается в почках, легких, слюне и моче.
На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полу выведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ.
Показания к применению:
— Легочный туберкулез;
— Внелегочный туберкулез.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к препарату;
— воспаление зрительного нерва;
— катаракта;
— диабетическая ретинопатия;
— воспалительные заболевания глаз;
— тяжелая почечная недостаточность;
— подагра;
— беременность;
— лактация;
— дети до 13 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, в первую очередь цинка.
Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, хинина.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после завтрака.
Взрослые. Начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки, однократно. Непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки, однократно.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г в сутки), однократно.
Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза |
| свыше 100 | 20 мг/кг м.т./сутки |
| 70-100 | 15 мг/кг м.т./сутки |
| ниже 70 | 10 мг/кг м.т./сутки |
| при гемодиализе | 5 мг/кг м.т./сутки |
| в день диализа | 7 мг/кг м.т./сутки |
Особые указания:
При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость бактерий.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.
Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Побочные действия:
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.
Желудочно-кишечные расстройства: «металлический» привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.
Головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит.
Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Передозировка:
Не описаны случаи передозировки этамбутолом.
Лечение в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, провести промывание желудка.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: LUPIN, Ltd. Индия
