Торговое название препарата: Кардивас (Cadrivas)
Международное непатентованное наименование: Карведилол (Carvedilol)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Карведилол (Carvedilol)
Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор
Фармакологические свойства:
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.
У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия, стенокардия, ХСН.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды (утром), с небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия: доза подбирается индивидуально. Первые 7–14 дней — 12,5 мг (1 табл. по 12,5 мг) или в 2 приема по 6,25 мг (1/2 табл. по 12,5 мг), в дальнейшем — по 25 мг (1 табл. по 25 мг) или в 2 приема по 12,5 мг (1 табл. по 12,5 мг). При необходимости возможно увеличение дозы через 14 дней.
Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг (1 табл. по 12,5 мг) 2 раза в сутки. Через 7–14 дней (под контролем врача) дозу увеличивают до 25 мг (1 табл. по 25 мг) 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 дней возможно увеличение дозы. Общая суточная доза — не более 50 мг (2 табл. по 25 мг) в 2 приема. В возрасте старше 70 лет суточная доза — не более 25 мг (1 табл. по 25 мг) в 2 приема.
Если пропущен прием очередной дозы, необходимо принять препарат как можно скорее. Однако если уже приближается время приема следующей дозы, необходимо принять только ее, без удвоения.
Особые указания:
Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома «отмены»), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения исключается употребление этанола.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко — «перемежающаяся» хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), ХСН, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия)
