Торговое название препарата: Изотретиноин (Isotretinoinum)
Международное непатентованное название: Изотретиноин
Лекарственная форма: таблетки, капсулы, суппозитории ректальные
Фармакотерапевтическая группа: дерматотропные средства
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Изотретиноин — ретиноид для системной терапии угревой болезни. Улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и уменьшением их размеров, лишением Propionibacterium acnes основного субстрата для роста.
Препарат подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток.
Доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Фармакокинетика:
Кинетика изотретиноина и его метаболитов линейная, он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
У больных с акне максимальные концентрации в плазме в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.
Изотретиноин на 99.9% связывается с белками плазмы. После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью трансретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет в среднем 19 часов.
Показания к применению:
Для приема внутрь и ректального применения: тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии.
Для местного применения: угри обыкновенные, себорейный дерматит, розацеа, периоральный дерматит.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, для приема внутрь и ректального применения: беременность, установленная или планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период грудного вскармливания, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами; для ректального применения (дополнительно): заболевания прямой кишки; для местного применения: не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозы:
Капсулы следует принимать во время еды. Суточная доза препарата может употребляться как в один, так и в несколько приемов. Начальная доза Изотретиноина для приема внутрь составляет 0,5 г в сутки. В течение ограниченного периода времени препарат может быть назначен в максимальной суточной дозе, которая определяется исходя из расчета 1 мг/кг массы тела. Поддерживающая суточная доза в форме капсул варьируется в диапазоне от 0,1 до 1 мг на 1 кг массы тела. Длительность лечения составляет 16 недель. Спустя 8 дней после его окончания назначают повторный курс.
При ректальном использовании суточная доза препарата устанавливается исходя из расчета 0,5–1 мг/кг массы тела. Введение следует осуществлять в положении лежа, один раз в сутки перед сном. Длительность терапии составляет от 8 до 12 недель. Между курсами лечения выдерживаются интервалы сроком 1–2 месяца.
Мазь используют местно. Ее наносят на пораженные области кожи дважды в сутки. Длительность лечения при использовании данной лекарственной формы препарата может составлять от 4 до 6 недель. В период лечения Изотретиноином проводится контроль функции печени, а также уровня глюкозы и липидов. Женщинам репродуктивного возраста надлежит использовать надежные методы контрацепции, причем не только во время применения препарата, но и за 4 недели до лечения, и в течение месяца после полного завершения терапии.
Побочные действия:
Наиболее распространенные побочные эффекты от препарата:
сухость слизистых оболочек и кожи, дерматит, зуд, аллергические высыпания на коже;
эритема в области лица, повышенное потоотделение, хейлит;
шелушение на ладонях и подошвах, дистрофия ногтевых пластин, паронихии;
конъюнктивит, ухудшение зрения в темноте, светобоязнь, ухудшение слуха, помутнение роговицы;
головные боли, головокружение, тошнота;
нейтропения, тромбоцитопения, анемия, повышенное СОЭ;
повышенный сахар в крови, миалгия, боли в суставах;
кровь из носа.
Редко наблюдаются:
васкулит, повышенная чувствительность кожи к свету, истончение волос;
депрессия различной степени тяжести, суицидальные наклонности и поведение, судороги, повышение внутричерепного давления;
колит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, рост активности ферментов печени, гепатит (единичные случаи), гиперостозы.
При наружном использовании вещества может наблюдаться покраснение и шелушение кожи, аллергические реакции. Если пользоваться мазью в течение длительного времени может развиться хейлит или конъюнктивит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение изотретиноина с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А. Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано (сообщалось о нескольких случаях развития псевдоопухоли мозга). Изотретиноин может ослабить действие прогестерона, поэтому в период лечения изотретиноином не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Одновременное применение с ЛС, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.
Действие мази ослабляется при одновременном применении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также местном применении глюкокортикоидов.
Условия хранения:
Изотретиноин следует содержать недоступным для детей, в сухом и затемненном месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: РЕТИНОИДЫ ФНПП, Россия
