Торговое название препарата: Ипрес лонг (Ipres Long)
Международное непатентованное название: Индапамид
Лекарственная форма:
капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: индапамид
Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство
Фармакологическое действие:
Диуретик. Антигипертензивный препарат. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Сосудорасширяющие эффекты и снижение ОПСС обусловлены следующими механизмами: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью, угнетение тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
Всасывание
Индапамид после приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость всасывания препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества. После приема однократной дозы или многократных доз препарата Cmax в плазме крови достигается через 8 ч.
Распределение
Около 79% препарата связывается с белками плазмы крови. Css достигается через 4 дня регулярного приема препарата. Повторный прием препарата не приводит к накоплению индапамида в организме.
Метаболизм
Индапамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, только около 5-8% от принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение
Препарат выводится из организма почками (70%) и через кишечник (22%) в виде неактивных метаболитов. T1/2 индапамида составляет в среднем 16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата не изменяются.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы — для ЛФ, содержащих лактозу.
Способ применения и дозы:
Внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При артериальной гипертензии в начальной дозе — по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка ретард) утром. При недостаточной эффективность через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно — при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов).
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердцебиение, изменения на ЭКГ (проявления гипокалиемии).
Со стороны пищеварительной системы: ощущение сухости в полости рта, тошнота, диспепсия (в т.ч. рвота), запор, диарея, анорексия, абдоминальная боль. Крайне редко — панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, головная боль, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.
Аллергические реакции: точечные высыпания; у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможно проявление повышенной чувствительности, в основном, дерматологические реакции.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.
Другие: геморрагический васкулит, обострение системной красной волчанки.
Лабораторные показатели: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии.
Клинические данные показывают, что гипокалиемия (калий в плазме крови ≤3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов и ≤3,2 ммоль/л у 4% пациентов после 4-6 недель лечения. После 12 недель терапии уровень калия в плазме крови составлял 0,23 ммоль/л.
Снижение уровня натрия в плазме крови, сопровождающееся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. В редких случаях одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу.
Повышение содержания мочевины в плазме крови; крайне редко — повышение уровня кальция в плазме крови
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении индапамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, однако при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Препараты, не относящиеся к классу антиаритмических средств, вызывающие аритмию типа «пируэт» (астемизол, бепридил, эритромицин /при в/в введении/, галофантрин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин), при одновременном применении с индапамидом повышают вероятность возникновения нарушений сердечного ритма по типу torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа «пируэт»).
При одновременном применении с НПВС (для системного применения) при значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации). Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с амфотерицином В (для в/в введения), глюко- и минералокортикоидами (для системного применения), тетракозактидом, средствами, стимулирующими моторику кишечника, увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови, при необходимости пациентам назначают соответствующее лечение.
При одновременном применении с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации. При одновременном применении тиазидных диуретиков и сердечных гликозидов следует тщательно контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышается возможность развития гипокалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и при необходимости изменить курс лечения.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ снижается концентрация натрия в плазме крови и увеличивается риск развития в течение первой недели внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). В первую неделю приема ингибиторов АПФ у пациентов необходимо контролировать функцию почек (содержащие креатинина в плазме крови).
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, способными вызвать аритмию типа «пируэт» (препараты I А класса /хинидин, гидроксихинидин, дизопирамид/ и III класса /амиодарон, бретилий, соталол/) повышается риск развития аритмии типа «пируэт» (факторы риска — гипокалиемия, брадикардия и исходно удлиненный интервал QT). Следует тщательно контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, изменяя при необходимости курс лечения.
При одновременном применении с метформином молочнокислый ацидоз, возникающий на фоне приема метформина, нередко является следствием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (особенно петлевых диуретиков). Не следует применять метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л
(135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
При одновременном применении с контрастными йодсодержащими средствами в высоких дозах увеличивается риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с солями кальция возможно увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения их выведения с мочой.
При одновременном применении с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии.
Глюко- и минералокортикоиды (для системного применения), тетракозактид снижают гипотензивного действие индапамида (за счет задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами снижаются эффекты производных кумарина или индандиона вследствие повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с недеполяризующими миорелаксантами усиливается блокада нервно-мышечной передачи.
Условия хранения препарата:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности: — 3 года
Условия реализации из аптек: По рецепту
Производитель: ФЗ Альтана Фарма Сп.з о.О., Польша
