Торговое название препарата: Инсуран НПХ (Insuran NPH)
Инсуран Р (Insuran R)
Международное непатентованное название: Инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный]
Лекарственная форма: суспензия для подкожного введения
Действующее вещество: инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный]
Фармакотерапевтическая группа:
Инсуран НПХ
инсулин средней продолжительности действия
Инсуран Р
инсулин короткого действия
Фармакологическое действие:
Инсуран НПХ
Инсулин человеческий средней продолжительности действия, полученный с применением технологии рекомбинантной ДНК. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека.
В среднем, после п/к введения данный инсулин начинает действовать через 1.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия — до 24 ч.
Фармакокинетика
Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате.
Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Выводится почками (30-80%).
Инсуран Р
Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).
Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена).
Начало действия – через 30 мин, максимальный эффект — через 1-3 ч, длительность действия — 8 ч.
Фармакокинетика
Степень абсорбции зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате. Распределение в тканях неравномерное. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 до 10 мин. Выводится почками — 30-80%.
Показания к применению:
Сахарный диабет типа 1.
Сахарный диабет типа 2; стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, оперативные вмешательства (моно- или комбинированная терапия), сахарный диабет на фоне беременности (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.
Способ применения и дозы:
П/к, 1-2 раза в сутки, за 30-45 мин до завтрака (место инъекций каждый раз менять). В особых случаях врач может назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней продолжительности действия запрещено! Дозы подбираются индивидуально и зависят от содержания глюкозы в крови и моче, особенностей течения заболевания. Обычно дозы составляют 8-24 МЕ 1 раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза менее 8 МЕ/сут, у пациентов с пониженной чувствительностью – превышающая 24 МЕ/сут. При дневной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг, – в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 МЕ и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата на др. следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови.
Побочные действия:
Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек — лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдение диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица); нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния); преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения. В начале лечения — отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС.
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Условия хранения препарата:
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Институт биоорганической химии им. академиков М.М.Шемякина и Ю.А.Овчинникова РАН, Россия
