Торговое название препарата: Ибусан (Ibusan)
Международное непатентованное название: Ибупрофен
Лекарственная форма:
драже, капли для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки для рассасывания [лимонные], таблетки для рассасыв
Действующее вещество: ибупрофен
Фармакотерапевтическая группа: НПВП
Фармакологическое действие:
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ.
Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы.
ри однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%.
Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.
Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную
S-форму.
Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%.
Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).
Показания к применению:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева).
Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т.ч. аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит), «аспириновая» астма, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), беременность, период лактации.C осторожностью. Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром; ХСН, артериальная гипертензия; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм — до 12 лет, 6 мес — для суспензии для приема внутрь). Детям 6-12 мес назначают только по рекомендации врача.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды. Взрослым: при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилоартрите – по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите – по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях – 1.6-2.4 г/сут в несколько приемов. При альгодисменорее – по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме – 1.2 г/сут.
Детям старше 12 лет начальная доза – 150-300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза – 1 г, затем – 100 мг 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите – 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов. Для снижения температуры тела 39.2 град.С и выше – 10 мг/кг/сут, ниже 39.2 град.С – 5 мг/кг/сут.
Суспензия для приема внутрь – 5-10 мг/кг 3 раза в день: детям в возрасте 6-12 мес (только по назначению врача) – в среднем 50 мг 3-4 раза в сутки, 1-3 лет – 100 мг 3 раза в сутки,
4-6 лет – 150 мг 3 раза в сутки, 7-9 лет – 200 мг 3 раза в сутки, 10-12 лет – 300 мг 3 раза в сутки. При лихорадочном синдроме после иммунизации – 50 мг, при необходимости через 6 ч повторный прием в той же дозе, максимальная суточная доза – 100 мг.
Побочные действия:
Тошнота, анорексия, рвота, дискомфорт в области эпигастрия, диарея, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, головная боль, нарушение сна, нарушение зрения, асептический менингит, бронхоспастический синдром, гиперемия, жжение, кожная сыпь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. БМКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями МКС и ГКС, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты Au усиливают влияние ибупрофена на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Условия хранения препарата:
При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия, Великобритания
