Торговое название препарата: Допмин (Dopmin)
Международное непатентованное наименование: Допамин (Dopamine)
Лекарственная форма: Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: Допамин (Dopamine)
Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство негликозидной структуры.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Допамин является катехоламином, идентичным естественному нейромедиатору человеческого организма, а также предшественником норадреналина. Обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы.
В низких дозах (0,5-2 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминергические рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза (обычно) и выведению ионов натрия.
Происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
При дозах от низких до средних (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект со стороны миокарда и увеличение минутного объема (МОК) крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
При высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. После прекращения введения эффект продолжается 5-10 минут.
Фармакокинетика:
Эффект допамина начинается в течение 1-2 мин после внутривенной инфузии. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Допамин быстро и полно распределяется в организме (объем распределения Vd=0,89 л/кг), с трудом проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (Т1/2) около 1-2 мин (из плазмы 2 мин, из тканей — 9 мин). Эффект допамина наблюдается в течение 10 мин после прекращения инфузии. Связь с белками плазмы — 50%.
Метаболизируется в печени, почках, плазме моноаминоксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) до неактивных метаболитов гомованилиновой кислоты (HVA) и 3,4-дигидроксифенилацетата (DOPAC).
Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч.
Выводится почками с мочой в виде HVA и конъюгатов (глюкурониды, сульфаты). В незначительных количествах (менее 10%) выводится в неизмененном виде.
Показания к применению:
Шоковые состояния различного генеза: кардиогенный шок, послеоперационный шок, гиповолемический шок (только после восстановления объема циркулирующей крови), инфекционно-токсический шок, анафилактический шок.
Острая сердечно-сосудистая недостаточность при различных патологических состояниях.
Синдром «низкого сердечного выброса» у больных после операций на сердце, острая артериальная гипотензия.
Отравления (для усиления диуреза).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия в «малом» круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангинит, отморожение, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), беременность, период лактации; бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), сахарный диабет.
Беременность и лактация:
У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод).
Проникает ли допамин в грудное молоко — неизвестно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, окисляющими средствами, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов), гуанетидин; диуретический — диуретики; кардиотоксический — усиливают лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии, производные углеводородов, циклопропан (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, мапролитин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин; ослабляют бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Акалоиды спорыньи и производные (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин) и окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект допамина и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Допамин ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
Допамин снижет антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
При одновременном применении с леводопой повышается вероятность развития аритмий; с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действий как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипертензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).
При комбинации с сердечными гликозидами возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект (требуется мониторинг электрокардиограммы).
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно, дозу устанавливают индивидуально.
Обычная стартовая доза составляет 2-5 мкг/кг/мин, в зависимости от результата доза может быть увеличена до 5 — 10 мкг/кг/мин. Дозы более 20 мкг/кг/мин используются редко, однако в тяжелых случаях дозы могут быть увеличены до 50 мкг/кг/мин.
Правило приготовления раствора: для разведения концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы. Полученный раствор содержит около 80 мкг допамина в 1 мл (соответствует 96 мкг допамина гидрохлорида). 1 мл полученного раствора = 20 капель.
Полученный (восстановленный) раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Особые указания:
Перед введением больным в состоянии шока гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минимального объема крови (МОК), артериального давления (АД), ЭКГ. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы. Пациентам, получавшим в течение последних 2-3 недель препараты из группы ингибиторов МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.
У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Проникает ли допамин в грудное молоко — неизвестно.
Для снижения риска экстравазации, по возможности, следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата, следует немедленно провести инфильтрацию 10 -15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида изотонического с 5 -10 мг фентоламина.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, при применении в высоких дозах — аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, тремор.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, нарушение сознания, шок.
Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, редко — полиурия.
Местные реакции: при попадании препарата под кожу — некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Передозировка:
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности — альфа-адреноблокаторами короткого действия.
Условия хранения:
Список Б. При температуре от 15 до 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Орион Корпорейшн (Финляндия).
