Торговое название препарата: Допанол (Dopanol)
Международное непатентованное наименование: Метилдопа (Methyldopa)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Метилдопа (Methyldopa)
Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивные средства, влияющие на сосудодвигательные центры мозга
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — гипотензивное. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ. Проникает в ЦНС. Экскретируется преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2-3 нед после начала лечения. После приема внутрь максимальное снижение артериального давления наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение артериального давления наступает через 2-3 ч, пик эффекта — через 3-5 ч, продолжительность — 6-10 ч.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Гепатит, циррозы печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бета-адреноблокаторы усиливают вероятность развития как гипертензии (за счет воздействия альфа-метилнорадреналина на незаблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца), так и ортостатической гипотензии. Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и НПВС. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом. При применении с леводопой наблюдается взаимное усиление эффектов (торможение декарбоксилирования), с галоперидолом — деменция (увеличивается вероятность), с дигоксином (у пожилых) — синдром слабости синусного узла. Повышает токсичность лития, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 250 мг 2–3 раза в день (в течение первых 2 дней), затем суточную дозу можно увеличить или (реже) сократить на 250–500 мг; как правило, вводят дополнительную дозу вечером; обычная суточная доза 1–2 г.
Детям первоначально — по 10 мг/кг (не более 65 мг/кг) в сутки в 2–4 приема.
Особые указания:
Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет анализы на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые др. вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет. Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Не следует назначать пациентам при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенного внимания. На время лечения исключается прием алкоголя. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения.
Побочные действия:
Угнетение ЦНС (седация, головная боль, головокружение), ортостатическая гипотония, брадикардия, отеки, сухость во рту, диспептические расстройства (тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запоры), гинекомастия, нарушение функции печени, потенции, гемолитическая анемия, повышение уровня аминотрансфераз, лихорадка, аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: проявляется острой гипотензией, брадикардией, заторможенностью, тремором, сонливостью, тошнотой, рвотой, диареей, метеоризмом, атонией кишечника.
Лечение: рекомендуется промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение симпатомиметиков. Необходим контроль за сердечным ритмом, объемом циркулирующей крови, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.
Условия хранения: Список Б. Хранят в сухом, недоступном для детей месте, при комнатной температуре.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Гродзиский фармацевтический завод Польфа Сп.з о.о. (Польша)
