Торговое название препарата: Доксилан (Doxylan)
Международное непатентованное наименование: Доксициклин (Doxycycline)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Доксициклин (Doxycycline)
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, тетрациклин.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — антибактериальное.
Блокирует синтез белка в клетках чувствительных микроорганизмов.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. S. pneumoniae), аэробных спорообразующих — (Bacillus anthracis), неспорообразующих бактерий — (Listeria monocytogenes) и анаэробных спорообразующих (Clostridium spp.) бактерий; также в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, аэробных бактерий — Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Brucella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis. Кроме того, останавливает рост Klebsiella spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp. Устойчивы к доксициклину Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Показания к применению:
Инфекции органов дыхания (пневмония, бронхит, эмпиема плевры), ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), ЖКТ (в т.ч. желчных путей); урогенитальные инфекции (пиелонефрит, простатит, эндометрит, гонорея, сифилис, хламидиоз); гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит, сыпной тиф, бруцеллез.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тетрациклинам), детский возраст (до 8 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во второй половине беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Взрослым и детям с массой больше 50 кг — в первый день 200 мг в 1–2 приема; затем — 100–200 мг в день. Детям старше 8 лет с массой менее 50 кг — в первый день суточная доза из расчета 4 мг/кг в один прием; затем — 2–4 мг/кг/сут.
Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы A: лечат не менее 10 дней.
Гонорея: мужчинам — по 200–300 мг/сутки в течение 2–4 дней или в течение одного дня 2 раза по 300 мг с интервалом 1 ч; женщинам — по 200 мг/сутки в течение 5 дней.
Сифилис первичный и вторичный: по 300 мг/сутки в течение не менее 10 дней.
Особые указания:
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. Нельзя сочетать с молоком и молочными продуктами.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Во время инфузии раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного), его нельзя вводить одновременно с др. ЛС.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) — блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.
При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.
В качестве препарата «первого» ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.
Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.
Передозировка: Случаев передозировки не было.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: таблетки 100 мг — 5 лет; таблетки 200 мг — 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ (Австрия)
