Торговое название препарата: Дисульфирам (Disulfiram)
Международное непатентованное наименование: Дисульфирам (Disulfiram)
Лекарственная форма: Таблетки для имплантаций
Действующее вещество: Дисульфирам (Disulfiram)
Фармакотерапевтическая группа:
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
Фармакологические свойства:
Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.
Фармакокинетика
После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].
Показания к применению:
Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.
Противопоказания:
Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры; Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе; Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения; Период лактации; Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам. Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного. Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
Алфентанил: увеличение времени его действия.
Способ применения и дозы:
П/к или в/м имплантация. 1-й способ: п/к, субфасциально — по 8–10 табл., располагая их звездообразно на расстоянии примерно 4 см от места надреза, процедуру можно повторить через 8 мес.
2-й способ: в/м, веерообразно — 5 табл. в год или 10 табл. в 2 года.
Особые указания:
Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя. При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма. Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства). Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней. Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.
Побочные действия:
Сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.
Передозировка:
Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)
