Торговое название препарата: Дилцерен (Dilceren)
Международное непатентованное наименование: Нимодипин (Nimodipine)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой; Раствор для инфузий
Действующее вещество: Нимодипин (Nimodipine)
Фармакотерапевтическая группа: БМКК
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — артериодилатирующее, сосудорасширяющее.
Обладает преимущественным действием на сосуды головного мозга: оказывает сосудорасширяющее действие, предупреждает и купирует спазмы артерий, улучшает мозговое кровообращение.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ на 50%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (80–90%), биодоступность составляет 12%. Cmax достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы — 95%. Хорошо проникает через ГЭБ. Выводится почками (50%) и с желчью (30%).
Показания к применению:
Спазм сосудов головного мозга (профилактика); ишемическое нарушение мозгового кровообращения, обусловленное субарахноидальным кровоизлиянием вследствие разрыва аневризмы (лечение) или травмы (профилактика); острые и хронические нарушения мозгового кровообращения; деменция; мигрень (профилактика).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, отек мозга, повышение АД, тяжелые нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие. Бета-адреноблокаторы (в/в введение) потенцируют гипотензию и повышают риск декомпенсации сердечной деятельности. Фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин понижают концентрацию в плазме крови.
Способ применения и дозы:
В/в, интравентрикулярно, внутрисердечно, внутрь.
Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки — в/в капельно 1 мг в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости — 2 мг в течение 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 раз в день в течение 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в сутки).
Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней.
В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии.
Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl.
Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 последующих дней (6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч).
При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней.
У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы.
При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.
Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
- Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза — 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после 5-14 сут инфузионной терапии раствором нимодипина).
- Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 мг 3 раза в сутки.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.
Длительность лечения при легких неврологических нарушениях — до 8-16 нед, при умеренных — 700 дней, при выраженных — до 7 лет.
Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких месяцев.
Особые указания:
Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).
У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: расстройства сна, головная боль, головокружение, повышение психомоторной активности, депрессия, ощущение жара.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, нарушения сердечного ритма, редко — тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления.
Со стороны кожных покровов: покраснение лица, потливость.
Передозировка:
Симптомы: гиперемия лица, головная боль, понижение АД, нарушения сердечного ритма, желудочно-кишечные расстройства, тошнота.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Словакофарма АО (Словацкая Республика)
