Торговое название препарата: Диклонак (Diclonac)
Международное непатентованное наименование: Диклофенак (Diclofenac)
Лекарственная форма:
— таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой;
— раствор для внутримышечного введения.
Действующее вещество: Диклофенак (Diclofenac)
Фармакотерапевтическая группа: НПВС.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmax в плазме достигается через 10–30 мин. Связывается с белками плазмы крови; проникает (при воспалении) в синовиальную жидкость, где накапливается в концентрации более высокой, чем в плазме. Метаболизируется главным образом в печени. Основным продуктом метаболизма является 4-гидроксидиклофенак. Выводится через мочевые и желчные пути. У здоровых пациентов средний Cl диклофенака из плазмы составил 16 л/ч. Средний период полувыведения в конечной фазе — 1,1–1,8 ч. Возраст пациента и нарушения почечной функции значимо не влияют на фармакокинетические параметры.
Показания к применению:
Острые воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра, почечные и желчные колики, зубная и периоперационные боли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, пептическая язва, анамнестические сведения о приступах астмы, крапивнице и других реакциях аллергического типа, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов; детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I-м и II-м триместрах беременности — только по строгим показаниям, в III-м триместре (в связи с известным действием ингибиторов ПГ на сердечно-сосудистую систему плода) — противопоказан. Поскольку диклофенак проникает, хотя и в незначительных количествах, в молоко матери, в период кормления грудью не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов Li+ и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Q-T
Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.
Способ применения и дозы:
Внутрь — по 75–150 мг в сутки в 2–3 приема.
В/м (при острой боли) — 75 мг, при необходимости следующую дозу вводят через 30 мин; максимальная суточная доза — 150 мг.
Особые указания:
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Боли в области живота, изменение аппетита, сухость во рту, несварение желудка, тошнота, рвота, метеоризм, запоры, диарея, афтозный стоматит, пептическая язва с кровотечением; головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, бессонница, тревога, задержка жидкости, шум в ушах, слабость, снижение массы тела, нарушение зрения и вкуса, нарушения функции почек, гепатит, зуд, сыпи.
Передозировка:
При передозировке промывают желудок, назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре ниже 30 C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
— раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл — 3 года.
— таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 50 мг — 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Люпин Лимитед (Индия)
