Торговое название препарата:
Диклоберл 50, Диклоберл 100, Диклоберл N 75, Диклоберл ретард (Dicloberl)
Международное непатентованное наименование: Диклофенак (Diclofenac)
Лекарственная форма:
— таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой (Диклоберл 50);
— капсулы твердые пролонгированного действия (Диклоберл ретард);
— раствор для инъекций (Диклоберл N 75);
— суппозитории ректальные (Диклоберл 50, Диклоберл 100).
Действующее вещество: Диклофенак (Diclofenac)
Фармакотерапевтическая группа: НПВС.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.
Ингибирует циклооксигеназу, участвующую в обмене арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ.
Фармакодинамика
Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: кроме основного антипростагландинового эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ, снижается энергетика воспалительного процесса и т.д. Анальгезирующие свойства обусловлены способностью ослаблять альгогенность брадикинина, жаропонижающие — успокаивающим влиянием на измененную под воздействием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров промежуточного мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью всасывается. Cmax в плазме достигается через 1–16ч (при в/м введении — через 10–20 мин, при ректальном — примерно через 30 мин). При пероральном применении 35–70% поступает в кровь в неизмененном виде (после прохождения печени). Связывание с белками плазмы — около 99%. T1/2 — 2ч. Примерно 30% выводится из организма в виде метаболитов кишечником. Около 70% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных.
Показания к применению:
Артрит (ревматоидный, полиартрит, приступы подагры); анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие ревматические заболевания позвоночника, дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартрозы), ревматическое поражение мягких тканей, болезненные отеки и воспаления после травм или операций. Острый болевой синдром в перечисленных выше случаях (инъекции).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, нарушения кроветворения невыясненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, индуцированные порфирии, бронхиальная астма, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется в первые шесть месяцев беременности, противопоказан в последнем триместре (возможно торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального Боталлового протока, повышение склонности к кровотечениям у матери и ребенка, интенсивное образование отеков у матери). Следует избегать применения в период кормления грудью (переходит в молоко матери).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает уровень дигоксина и лития в плазме крови, токсичность циклоспорина для почек, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в сыворотке. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками увеличивается вероятность развития гиперкалиемии. Глюкокортикоиды и др. противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ.
Способ применения и дозы:
Для снижения риска развития побочных эффектов диклофенака рекомендуется применять минимальную эффективную дозу Диклоберла в течение короткого периода времени. Лекарственную форму, дозу и период лечения врач назначает индивидуально, с учетом клинических показаний. Для лечения пациентов пожилого возраста, ослабленных больных или больных с низким показателем веса тела рекомендуется использовать самые низкие эффективные дозы.
Таблетки
Таблетки Диклоберл принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Нельзя нарушать целостность кишечнорастворимой оболочки. Начальная доза – по 1 шт. 2–3 раза в день. Для предупреждения ночных болей или скованности суставов по утрам лечение таблетками можно сочетать с применением перед сном ректальных суппозиториев в дозе 50 мг. Суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. Рекомендованное дозирование Диклоберла для лечения первичной дисменореи: начальная доза – по 1 шт. 2–3 раза в день. Дозу подбирают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома, при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до максимальной суточной дозы – 4 шт. Прием таблеток рекомендуется начинать при возникновении первых болевых симптомов. Продолжать прием следует не более нескольких дней.
Капсулы
Капсулы Диклоберл принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время еды. Рекомендованное дозирование: по 1 шт. в день. Если симптомы заболевания наиболее выражены в ночное время и утром, капсулы необходимо принимать вечером.
Раствор для инъекций
Раствор предназначен для глубокого в/м введения, которое производят в ягодичную мышцу. Рекомендованное дозирование Диклоберла – 75 мг однократно. При необходимости более длительной терапии лечение следует продолжать с применением пероральных или ректальных форм Диклоберла. Суммарная суточная доза при использовании нескольких лекарственных форм препарата не должна превышать 150 мг диклофенака.
Суппозитории
Суппозитории применяют только ректально путем глубокого введения в прямую кишку. Кишечник желательно предварительно очистить. Начальная суточная доза Диклоберла составляет 100–150 мг, при слабовыраженных симптомах болезни или длительном лечении достаточно 75–100 мг в день, дозу делят на 2–3 введения.
Рекомендованное дозирование:
первичная дисменорея: 50–150 мг в день. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта начальную суточную дозу можно в течение нескольких менструальных циклов повысить до 200 мг. Начинать применение суппозиториев следует при появлении первых болевых симптомов. Продолжительность лечения зависит от динамики регрессии болевого синдрома;
приступы мигрени: начальная доза – 100 мг в день. Для достижения клинического эффекта допускается повторное введение Диклоберла в дозе 100 мг в первый день лечения. В последующие дни в случае необходимости лечение можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, ее делят на 2–3 введения);
ювенильный ревматоидный артрит: детям в возрасте от 14 лет назначают суппозитории Диклоберл 50 из расчета не более 3 мг на 1 кг веса ребенка.
Максимальная суточная доза – 150 мг.
Особые указания:
Раствор для инъекций противопоказан больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. С осторожностью назначают пациентам с болевыми ощущениями в области желудка или кишечника, лицам с язвой желудка и кишечника, в т.ч. в анамнезе, больным с заболеваниями печени или почек, с повышенным АД и/или сердечной недостаточностью, перенесшим крупные хирургические вмешательства, в пожилом возрасте. При совместном назначении с антикоагулянтами необходим тщательный мониторинг состояния гемокоагуляции.
С осторожностью комбинируют с калийсберегающими диуретиками, глюкокортикоидами и др. НПВС.
Побочные действия:
НВПС-гастропатия, язва желудка и кишечника, кровавая рвота, кровянистый стул или понос, головные боли, головокружение, возбуждение, раздражительность, слабость, оглушенность, нарушение чувствительности и вкуса, расстройство зрения, шум в ушах, нарушение слуха, памяти, дезориентация, страх, кошмары, дрожь, депрессия, симптоматика асептического менингита, алопеция, экзема, эритема, пузырьковые высыпания, фотосенсибилизация, мелкопятнистые кожные геморрагии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, единичные случаи изменения уровня гликемии, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панкреатит, отеки, сердцебиение, кардиалгия, гипертония, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); местные реакции (для свечей): раздражение, кровянистые отделения слизи, болезненная дефекация.
Передозировка:
Симптомы: расстройства ЦНС (головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения:
Беречь от детей. Хранить при температуре: таблетки – до 30 °C, капсулы, раствор, суппозитории – до 25° C.
Раствор следует сберегать в защищенном от света месте, не допускать замораживания.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)
