Торговое название препарата: Диданозин (Didanosine); Диданозин-натив (Didanosine-nativ)
Международное непатентованное наименование: Диданозин (Didanosine)
Лекарственная форма: Капсулы кишечнорастворимые; Порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей
Действующее вещество: Диданозин (Didanosine)
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство
Фармакологические свойства:
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ. После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита — дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.
Фармакокинетика
Диданозин быстро разрушается при кислых значениях рН. Поэтому все лекарственные формы для приема внутрь содержат буферные вещества, которые повышают рН желудочного сока и тем самым уменьшают распад диданозина и усиливают его всасывание. Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.7-1 л/кг. T1/2 составляет 1.5 ч. Выводится с мочой.
Показания к применению:
Лечение СПИД с выраженными клиническими проявлениями инфекций при неэффективности или непереносимости зидовудина.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к диданозину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения диданозина при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли диданозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.
При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.
При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.
Способ применения и дозы:
При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг — 125-167 мг. Кратность приема — 2 раза/сут.
У детей применяют в дозе 240 мг/м2. Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.
Особые указания:
В настоящее время отсутствуют результаты контролируемых исследований влияния диданозина при ВИЧ-инфекции. Проводятся клинические испытания для оценки его эффективности и оптимизации режима дозирования.
С осторожностью применяют диданозин при указании в анамнезе на панкреатит.
При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, содержание T-лимфоцитов.
Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.
При применении диданозина мужчины и женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.
Передозировка:
Симптомы: панкреатит, периферическая нейропатия, диарея, гиперурикемия, нарушение функции печени.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует. Необходим контроль за основными жизненно важными функциями организма.
Диданозин не удаляется из организма перитонеальным диализом и очень мало гемодиализом. Во время проведения сеансов гемодиализа продолжительностью 3-4 часа удаляется приблизительно 20-35 % диданозина от общей концентрации диданозина, циркулирующей в крови к началу проведения гемодиализа.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: AUROBINDO PHARMA, Ltd. (Индия); НАТИВА ООО (Россия)
