Торговое название препарата: Диапам (Diapam)
Международное непатентованное наименование: Диазепам (Diazepam)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Диазепам (Diazepam)
Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — противосудорожное, миорелаксирующее, снотворное, анксиолитическое, седативное, транквилизирующее.
Фармакодинамика
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 70%.
Показания к применению:
Тревожные состояния, бессонница, нервное напряжение, возбуждение, беспокойство, нейровегетативные расстройства, истерические и ипохондрические реакции, дисфория, фобия, депрессия, абстинентный синдром, судорожный синдром.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая миастения, первый триместр беременности, лактация.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Следует избегать применения Диапама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме Диапама.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
С осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности. Пациенты с тяжёлыми заболеваниями почек должны находиться под особенно тщательным наблюдением. При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение Диапама.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение Диапама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм Диапама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия Диапама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Способ применения и дозы:
Внутрь, обычно по 2,5 мг 3 раза в сутки или перед сном. Лечение пожилых, ослабленных больных, больных, страдающих атеросклерозом, целесообразно начинать с более низких доз. Работающим больным рекомендуется принимать основную дозу вечером. Для устранения абстинентного возбуждения — по 5–10 мг 2–3 раза в день, в тяжелых случаях до 60 мг в сутки.
Особые указания:
Больные, применяющие препарат, должны воздерживаться от употребления алкогольных напитков. При назначении в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими и анестезирующими средствами усиливается их угнетающее действие на ЦНС.
Побочные действия:
Сонливость, слабость, головокружение, атаксия, парадоксальное возбуждение, гипотония, мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания, замедление скорости реакции.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, головокружение, слабость, дизартрия, дыхательная недостаточность; в более тяжёлых случаях — потеря сознания, гипорефлексия или арефлексия, угнетение дыхания, особенно при сочетании с алкоголем или другими веществами, угнетающими ЦНС.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Пациент нуждается в активном наблюдении в условиях отделения интенсивной терапии; в тяжёлых случаях, особенно при угнетении дыхания, назначается специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Период полувыведения флумазенила — примерно 1 ч, и он короче периода полувыведения диазепама. Поэтому, для поддержания желаемого уровня сознания, необходимо повторное введение флумазенила, лучше в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила составляет 0.3 мг внутривенно. Если в течение 60 сек желаемый эффект не достигается, можно повторно ввести по 0.1 мг до достижения общей дозы 2 мг или до приведения пациента в сознание. Если после восстановления сознания пациента оно нарушается повторно, обычно вводятся те же дозы. В таких случаях возможно внутривенное введение флумазенила со скоростью от 0.1 мг до 0.4 мг/ч, в зависимости от желаемого уровня сознания.
Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикациях бензодиазепинами, его не следует вводить при бензодиазепиновых интоксикациях у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог. Гемодиализ малоэффективен.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Sun Pharmaceutical Industries (Индия)
