Торговое название препарата: Депрефолт (Deprefolt)
Международное непатентованное наименование: Сертралин (Sertraline)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: сертралин
Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессанты
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — антидепрессивное. Селективно ингибирует обратный захват серотонина. Сертралин оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Антидепрессивный эффект отмечается к концу 2 нед регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Показания к применению:
Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика); обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР); панические расстройства (с агорафобией или без); посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата; совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней); совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином; нестабильная эпилепсия; детский возраст до 6 лет. С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития); маниакальные состояния; эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; снижение массы тела; детский возраст старше 6 лет. Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Депрессии и ОКР: взрослым, начальная доза — 50 мг 1 раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через 1 нед, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы — 200 мг (на 50 мг в неделю). Детям: от 6 до 12 лет начальная доза — 25 мг 1 раз в день, утром или вечером; через 1 нед можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в день; от 12 до 17 лет начальная доза — 50 мг 1 раз в день, утром или вечером; дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через 1 нед, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы — 200 мг. Панические расстройства и ПТСР: начальная доза — 25 мг 1 раз в день, утром или вечером. Через 1 нед можно увеличить дозу до 50 мг сертралина 1 раз в день, а затем постепенно, не раньше чем через 1 нед, дневную дозу можно постепенно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы — 200 мг. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая (профилактическая). Пожилые больные. Не требуется коррекция режима дозирования. Больные с нарушениями функции печени. При тяжелом расстройстве функции печени следует уменьшить дозу препарата или же увеличить интервалы между приемами. Больные с нарушением функции почек. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: возможны — головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, слабость, повышенное потоотделение, тремор, гипомания, мания, экстрапирамидные расстройства, тревога, ажитация, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе, снижение массы тела.
Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения менструального цикла, расстройства эякуляции, снижение либидо.
Аллергические реакции: редко — повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница или зуд, мультиформная эритема.
При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО, включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания; также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином. Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены. Фармакокинетическое взаимодействие. Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином). Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина. ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина. ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета- гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP 2С9. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима СYP 2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2. Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности. Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений. Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его β-адреноблокирующее действие. Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Актавис АО, Исландия. Актавис Лтд., Мальта.
