Торговое название препарата: Деперзолон (Depersolon)
Международное непатентованное наименование: Мазипредон (Mazipredone)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, мазь
Действующее вещество: мазипредон
Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероиды
Фармакологические свойства:
Мазипредон — синтетический ГКС, растворимое производное преднизолона. Оказывает противовоспалительное, иммуносупрессивное и противоаллергическое действие. Легко проникнув внутрь целевых клеток, вступает в связь с рецепторами ГКС в цитоплазме.
Показания к применению:
Состояния, при которых показано парентеральное введение ГКС: шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; интоксикация при инфекционных заболеваниях (при длительном применении ГКС одновременно назначают антибиотики); острая и хроническая недостаточность коры надпочечников (в комбинации с минералокортикоидами); печеночная кома.
Противопоказания:
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием явлется повышенная чувствительность к компонентам препарата. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям под особо тщательным наблюдением лечащего врача. С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях: заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит; паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (на момент лечения и недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки BCG; иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование); заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к глюкозе), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст); тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, myasthenia gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома; беременность.
Способ применения и дозы:
В/в или в/м. Взрослым, при шоке, резистентном к стандартной терапии, одноразовая доза — 30–90 мг в/в струйно медленно (примерно 3 мин) или капельно. Максимальная суточная доза — 150–300 мг. При невозможности в/в введения можно вводить глубоко в ягодичную мышцу, при этом действие наступает позже. В случае необходимости дополнительно вводят 30–60 мг препарата в/в или в/м. При прочих показаниях одноразовая доза — 30–45 мг в/в медленно или в/м (в ягодичную мышцу). При улучшении состояния лечение следует продолжать убывающими дозами таблеток преднизолона. Детям: в возрасте 2–12 мес одноразовая доза — 2–3 мг/кг в/в или глубоко в ягодичную мышцу; от 1 года до 14 лет — 1–2 мг/кг в/в медленно (примерно 3 мин) или глубоко в ягодичную мышцу. В случае необходимости через 20–30 мин дозу можно повторить. Наружно, наносят тонким слоем 2 — 3 раза в сутки. После исчезновения клинических симптомов смазывания уменьшают постепенно.
Побочное действие:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Деперзолона. При применении Деперзолона могут отмечаться следующие побочные эффекты.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Побочные эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции: замедление заживления ран, петехии, экзимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигменатция, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные реакции: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Детям с бронхиальной астмой противопоказано применение Деперзолона одновременно с аэрозолями симпатомиметиков. При одновременном назначении Деперзолона и непрямых антикоагулянтов противосвертывающее действие последних может ослабляться, реже — усиливаться, необходима коррекция дозы. Комбинация Деперзолона с антикоагулянтами и тромболитиками повышает риск развития язвенных кровотечений из ЖКТ. Одновременный прием с салицилатами сопровождается ускорением выведения и снижением концентрации, а при отмене Деперзолона — увеличением концентрации салицилатов в крови с вероятностью развития побочных эффектов, в т.ч. возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Комбинация Деперзолона с диуретиками, особенно тиазидными производными и ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; с натрийсодержащими препаратами — приводит к отекам и повышению артериального давления. Одновременное применение Деперзолона с гипотензивными средствами, таблетированными гипогликемическими препаратами и инсулином уменьшает их эффективность. Комбинация с сердечными гликозидами — усиливает риск развития гликозидной интоксикации с развитием желудочковой экстрасистолии в результате гипокалиемии. Гормональные контрацептивы усиливают действие Деперзолона. Одновременное применение Деперзолона и этанола или НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ (может потребоваться снижение дозы препарата). Появлению гирсутизма, угрей и отеков способствует одновременное применение Деперзолона с другими стероидными гормональными препаратами (андрогенами, эстрогенами, пероральными контрацептивами и стероидными анаболиками). Кроме того, одновременное применение с гормональными контрацептивами сопровождается усилением действия Деперзолона из-за снижения клиренса последнего. Риск развития катаракты возрастает при одновременном применении Деперзолона с антипсихотическими средствами, карбутамидом и азатиоприном. Одновременное применение с индукторами микросомальных ферментов печени (фенитоином и барбитуратами, эфедрином, рифампицином, теофиллиином) приводит к снижению концентрации и ослаблению эффекта Деперзолона. Одновременное применение Деперзолона с М-холиноблокаторами, в т.ч. антигистаминными препаратами, трициклическими антидепрессантами, и нитратами способствует повышению внутриглазного давления. Прием Деперзолона во время лечения пазиквателем приводит к снижению концентрации последнего. Одновременный прием с парацетамолом увеличивает гепатотоксический эффект в результате индукции печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола. Одновременный прием с витамином D снижает воздействие последнего на всасываемость кальция в кишечнике. При одновременном приеме с соматотропным гормоном эффективность последнего снижается. При одновременном приеме изониазида и мекселитина с Деперзолоном усиливается метаболизм и снижаются концентрации в крови изониазида и мекселитина, особенно у медленных ацетиляторов. Ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики могут способствовать развитию остеопороза. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию глюкокортикостероидной остеопатии. АКТГ усиливает действие Деперзолона. Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Деперзолона, в ряде случае увеличивают его токсичность. При одновременном приеме с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может потребоваться повышение доз Деперзолона. Одновременное применение с живыми противовирусными вакцинами и другими видами иммунизации способствует активации вирусов с развитием инфекционных заболеваний. Антитиреоидные препараты снижают, а тиреоидные гормоны повышают клиренс Деперзолона.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
Гедеон Рихтер, Венгрия.
