Торговое название препарата: Буторфанол (Butorphanol)
Международное непатентованное название: Буторфанол
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: буторфанол
Фармакологическое действие:
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса κ и смешанным антагонистом μ-опиоидных рецепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).
Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
При интраназальном применении анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия — 4-5 ч.
Фармакокинетика
После в/м введения буторфанол хорошо абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после в/м или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 — около 3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом с мочой, 5% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов;
11-14% выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению:
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Назначают внутривенно или внутримышечно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 часа по мере необходимости. Для премедикации вводят 2 мг препарата внутримышечно за 60-90 минут до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении внутривенной общей анестезии 2 мг вводят внутривенно перед введением средства для общей анестезии, и затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии, составляет от 4 до 12,5 мг.
В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Не следует вводить чаще одного раза за 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 часов.
Побочные действия:
Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головная боль, чувства тревоги, возбуждение, эйфория или дисфория, галлюцинации, тахикардия, снижение АД, тошнота, реже рвота, сухость во рту, снижение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд, замедление скорости реакции.
Парестезии, тремор, необычные сновидения, повышение АД, сыпь. При повторном применении в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Лекарственное взаимодействие:
Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).
Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.
Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.
Условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия
