Торговое название препарата: Бромэргон (Bromergon)
Международное непатентованное название: Бромокриптин
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: бромокриптин
Фармакотерапевтическая группа: дофаминовых рецепторов агонист
Фармакологическое действие:
Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию СТГ, не влияя на нормальные уровни других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, бромокриптин вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ.
После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект — через 8 ч; противопаркинсонический эффект развивается через 30-90 мин, максимальный эффект — через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через
1-2 ч, максимальный эффект — через 4-8 недель терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность — 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1-3 ч. T1/2 двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч — в терминальной фазе.
Связывание с альбуминами плазмы — 90-96%.
Выводится преимущественно с калом — 85.6% и в незначительной степени с мочой –
2.5-5.5%.
Показания препарата:
Гиперпролактинемия с бесплодием, аменореей, галактореей или нарушениями в лютеиновой фазе яичникового цикла- галакторея с нормальным содержанием пролактина в крови- фиброзно-кистозная мастопатия- послеродовой и непослеродовой мастит- мастопатия- предменструальный синдром- пролактинома- акромегалия- паркинсонизм.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к алкалоидам спорыньи), неконтролируемая артериальная гипертензия, беременность.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды — по 2,5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких месяцев (гиперлактинемия, бесплодие, галакторея, мастопатия, послеродовой, непослеродовой мастит), при циклической и нециклической мастопатии — по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение периода овуляции, при предменструальном синдроме — по 2,5 мг 2 раза в сутки с 14-го дня менструального цикла до начала менструации- при акромегалии и пролактиноме — по
5-10 мг 2 раза в сутки (до 60 мг в сутки), при паркинсонизме (при неэффективности комбинации «леводопа карбидопа») начальная доза — 1,25 мг вечером, далее — по 2,5 мг
2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 30-100 мг в сутки (в сочетании с «леводопа карбидопа» средняя доза — 15-30 мг в сутки).
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Риск возникновения нежелательных реакций можно свести к минимуму постепенным повышением или снижением дозы, с последующим более постепенным ее титрованием.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: выраженное снижение артериального давления (очень редко приводящее к обмороку);
редко: при применении больших доз — перикардиальный выпот,
констриктивный перикардит, нарушение ритма (брадикардия, тахикардия); очень редко: коллапс, повышение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт, периферический ангиоспазм, клапанная патология сердца (в том числе регургитация крови), периферические отеки, обратимая бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением, при длительном применении — синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота, запор;
нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта;
редко: кариес, болезни пародонта, кандидоз ротовой полости, диарея, при длительном лечении высокими дозами — боли в животе, ретроперитонеальный фиброз, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения (черный кал, кровь в рвотных массах).
Со стороны нервной системы:
часто: головокружение, головная боль, сонливость,
нечасто: дискинезия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, спутанность сознания;
редко: общая слабость, парестезии, психические нарушения, бессонница; очень редко: внезапное засыпание, повышение либидо, гиперсексуальность, судороги, спазмы мышц нижних конечностей.
Со стороны органов чувств:
редко: снижение остроты зрения, «затуманивание зрения», «звон, шум» в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто: заложенность носа;
редко: при применении больших доз — плевральный выпот, плевральный фиброз, плеврит, легочный фиброз, одышка.
Аллергические реакции: нечасто: кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
нечасто: судороги икроножных мышц.
Прочие:
нечасто: алопеция, повышенная утомляемость.
Очень редко в случае резкой отмены препарата Бромэргон возможно развитие состояния, похожего на злокачественный нейролептический синдром.
У пациентов с болезнью Паркинсона при применении высоких доз бромокриптина возможно развитие патологического влечения к азартным играм, повышенного либидо и гиперсексуальности, как правило, обратимых после снижения дозы или отмены препарата Бромэргон.
При применении препарата Бромэргон для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде в редких случаях сопровождалось развитием выраженным повышением артериального давления, инфарктом миокарда, судорогами, инсультом или психическими нарушениями.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с бромокриптином уменьшается эффективность антипсихотических средств антагонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с производными бутирофенона, фенотиазина возможно уменьшение эффектов бромокриптина.
У пациентов, одновременно получающих бромокриптин и симпатомиметики, наблюдались случаи развития сильной головной боли, артериальной гипертензии, судорог, нарушений функции сердца, психоза.
При одновременном применении с домперидоном возможно уменьшение эффекта бромокриптина при его назначении с целью уменьшения уровня пролактина.
При одновременном применении с леводопой усиливается противопаркинсоническое действие; с антигипертензивными препаратами — усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с эритромицином, джозамицином, другими макролидными антибиотиками, октреотидом возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови; с этанолом — возможно усиление побочных эффектов бромокриптина.
Бромокриптин снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: SANDOZ, d.d., Словения
