Торговое название препарата: Берлоцид (Berlocid)
Международное непатентованное название: Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол + Триметоприм)
Лекарственная форма: гранулят для приготовления оральной суспензии, таблетки
Действующее вещество: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)
Фармакотерапевтическая группа: комбинированные противомикробные средства
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Нарушает включение парааминобензойной в дигидрофолиевую кислоту (сульфаметоксазол) и блокирует восстановление последней в тетрагидрофолиевую (триметоприм). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция — 90%. TCmax — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), СМЖ, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.
В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.
Показания препарата:
Инфекции дыхательных путей, уха, горла и носа, почек и мочеполового тракта, ЖКТ, бруцеллез, нокардиоз, южно-американский бластомикоз, псевдомикотическая мицетома и др.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (в т.ч. в анамнезе), болезни крови, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, тяжелые поражения почек и печени, недоношенность.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Детям — суспензию 2 раза в сутки (утром и вечером): от 6 нед до 5 мес — по
1/2–1 мерной ложке, от 5 мес до 5 лет — по 1 мерной ложке, от 6 до 12 лет — по 2 мерные ложки; для профилактики инфекций мочевыводящих путей — 1 раз в сутки (вечером):
до 1 года — по 2–3 мл, от 1 года до 6 лет — по 4–6 мл, от 7 до 12 лет — по 6–9 мл.
Берлоцид — взрослым и детям старше 12 лет — по 2 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером); при неосложненном цистите (женщины) — однократно 6 табл., при гонорее — утром и вечером по 5 табл. (1 день); при пневмонии, вызываемой Pneumocystis carinii, — до 120 мг/кг в сутки. Таблетки запивают большим количеством жидкости.
Побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела. Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие с лекарственными препаратами:
НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Условия хранения:
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Берлин-Хеми АГ, Германия
