Торговое название препарата: Ациклостад (Acyclostad)
Международное непатентованное наименование: Ацикловир (Acyclovirum)
Лекарственная форма: Таблетки. Крем для наружного применения.
Действующее вещество: Ацикловир (Acyclovirum)
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеотида тимидина. Механизм действия ацикловира реализуется благодаря избирательному, активному накоплению его в инфицированных клетках, его высокому сродству к вирусной тимидинкиназе.
Тимидинкиназа в инфицированных вирусом клетках преобразует ацикловир в монофосфат, далее монофосфат при участии прочих клеточных ферментов преобразуется последовательно в дифосфат и трифосфат. Ацикловира трифосфат является субстратом и ингибитором вирус-специфической ДНК-полимеразы. Ацикловира трифосфат, «встраиваясь» в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.
Ацикловир высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella Zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, облегчает боль в острой фазе заболевания. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика:
Биодоступность ацикловира при пероральном приеме составляет 15 — 30%, что обусловлено его низкой липофильностью; при этом создаются концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание ацикловира. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 1,5 — 2 ч. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет от 2,5 до 3,3 часов.
Стационарная концентрация (Css) ацикловира достигается, на вторые сутки приема препарата. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css max в плазме составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя Css min — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css max составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а средняя Css min — 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.
Связь с белками плазмы колеблется в интервале 9 — 33%. Ацикловир проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу; определяется в слюне, вагинальных выделениях, содержимом везикул. В спинномозговой жидкости обнаруживается концентрация ацикловира в количестве 50% от уровня в плазме.
Преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Ацикловир метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 1А2 (CYP 1А2) с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (преимущественно) и канальцевой секреции, 62 — 91% в неизмененном виде, 14,4% (8,6 — 19,8%) — в виде метаболита. Менее 2% выводятся через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. При нарушении выводящей функции почек следует корректировать дозу, основываясь на клиренсе креатинина. Гемодиализ удаляет 60% циркулирующего в организме ацикловира. Фармакокинетика у детей в возрасте старше 1 года и взрослых сопоставимая.
При нанесении на кожу ацикловир в системный кровоток не всасывается.
Показания к применению:
— Первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (лечение и профилактика рецидивов);
— Опоясывающий лишай (герпес);
— Ветряная оспа;
— Тяжелые иммунодефицитные состояния (в составе комбинированной терапии; в том числе у пациентов после трансплантации костного мозга на фоне химиотерапии, при приеме иммуносупрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов и т.п.).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ацикловиру и/или другим компонентам препарата, гиперчувствительность к валацикловиру, лактация (грудное вскармливание следует прекратить), детский возраст до 5 лет (не рекомендуется данная лекарственная форма).
С осторожностью:
Беременность, почечная недостаточность, дегидратация, тяжелые неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Беременность и лактация:
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможное взаимодействие ацикловира связано с конкурентным выведением через почки, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов.
Вследствие конкуренции за путь выведения с циметидином, с пробенецидом, с блокаторами кальциевых каналов площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) ацикловира увеличивается на 20 — 30%. Аналогично ацикловир взаимодействует с неактивным метаболитом микофенолата мофетила. Тем не менее, коррекции режима дозирования ацикловира не требуется ввиду его широкого терапевтического диапазона.
При совместном назначении ацикловира с зидовудином возможно развитие парестезии, судорог, летаргии.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении ацикловира с иммуностимуляторами (интерферон).
Способ применения и дозы:
Таблетки Ациклостад, инструкция по применению
Для лечения вирусной инфекций, вызванных вирусом простого герпеса взрослым пациентам препарат назначают в дозировке 200 мг 5 раз/ в сутки с перерывами 4 часа. Эффективность лечения во многом определяется сроками его начала, принимать препарат необходимо при появлении первых признаков заболевания.
С целью профилактики рецидивирующего генитального герпеса следует назначать Ациклостад ежедневно в дозировке 400 мг через каждые 12 часов или по 200 мг три раза в сутки с промежутком в 8 часов. Длительность лечения определяется состоянием иммунитета больного.
Для лечении инфекции, вызванной вирусом опоясывающего лишая препарат принимать в дозировке 800 мг 4 раза в сутки с перерывом 4 часа. Длительность приема составляет 5-7 дней.
Крем Ациклостад, инструкция по применению
Крем наносят на участки кожи 4-6 раз в сутки. Длительность лечения 5-10 суток.
После исчезновения симптоматики лечение продолжают еще не менее 3 суток.
Особые указания:
С целью профилактики кристаллурии в ходе терапии ацикловиром следует обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
В ходе терапии ацикловиром пожилых пациентов следует контролировать функцию почек.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. У большинства штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается измененная тимидинкиназа или относительная ее нехватка; также были выделены штаммы с измененной ДНК- полимеразой. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к препарату.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли (боли в животе), повышение активности “печеночных” трансаминаз, концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, нарушение зрения, парестезия, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: недомогание, лихорадка, одышка, периферические отеки, алопеция, миалгия, фотосенсибилизация.
Передозировка:
Известно о приеме внутрь 20 г ацикловира.
Симптомы: тошнота, рвота, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: STADA Arzneimittel, AG Германия
