Торговое название препарата: Атегексал композитум (Atehexal compositum)
Международное непатентованное наименование: Атенолол + Хлорталидон (Atenolol + Chlortalidone)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Действующее вещество: Атенолол + Хлорталидон (Atenolol + Chlortalidone)
Фармакотерапевтическая группа: Комбинации бета-адреноблокатора и диуретика
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — диуретическое, кардиопротективное, антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.
Фармакодинамика
Эффект обусловлен действием двух компонентов — бета-адреноблокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).
Атенолол: кардиоселективный гидрофильный бета1-адреноблокатор.
Не имеет внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Уменьшает ЧСС (отрицательное хронотропное действие); замедляет AV проводимость (отрицательное дромотропное действие ); снижает возбудимость миокарда (отрицательное батмотропное действие); снижает сократительную способность миокарда (отрицательное инотропное действие); снижает АД за счет перечисленных механизмов, а также за счет подавления секреции ренина; уменьшает давление в системе воротной вены за счет сокращения печеночного и мезентериального кровотока. Основные фармакологические эффекты: антиадренергический, антиангинальный, антиаритмический, гипотензивный, кардиопротективный.
Хлорталидон: нетиазидный сульфаниламидный диуретический препарат длительного действия (48–72 ч после однократного приема внутрь).
Хлорталидон нарушает реабсорбцию натрия, хлора и эквивалентных количеств воды в дистальных канальцах нефрона; увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает выведение мочевой кислоты и ионов кальция; снижает чувствительность сосудистой стенки к сосудосуживающим влияниям. Основные фармакологические эффекты: диуретический и антигипертензивный. Препарат оказывает продолжительное гипотензивное действие, обеспечивающее в т.ч. утреннюю защиту. Предотвращает повторные инфаркты и инсульты.
Относится к диуретикам средней эффективности и характеризуется крайне низкой токсичностью.
Фармакокинетика
Атенолол
После перорального приема около 50% абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч.
Биодоступность — 50%. Связывание с белками — около 3%. Метаболизируется очень незначительно. Около 90% системно доступного атенолола выводится почками в неизмененном виде. T1/2 — 6–10 ч. При хронической почечной недостаточности T1/2 может достигать 140 ч.
Хлорталидон
Относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Системная доступность — (64±10)%. Связывание с белками плазмы — 75%. Хлорталидон выводится преимущественно почками, большей частью в неизмененном виде. T1/2 — около 50 ч.
Показания к применению:
Эссенциальная гипертензия (профилактика и лечение).
В случаях, когда терапия отдельным активным веществом с целью нормализации АД недостаточна или для более удобного назначения препаратов, дозы которых были подобраны в ходе раздельной терапии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, АV блокада II и III степени, выраженная артериальная гипотензия, нарушения периферического кровоснабжения, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением приема ингибиторов МАО типа В), бронхиальная астма и тяжелые формы хронического обструктивного бронхита, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, подагра, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Инсулин и пероральные антидиабетические средства: усиление действия (признаки гипогликемии: тахикардия и тремор). Необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства: возможно усиление антигипертензивного эффекта.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл): в начале терапии возможно резкое усиление антигипертензивного эффекта Атегексал композитума.
БКК: типа нифедипина — возможно усиление антигипертензивного эффекта; типа верапамила или дилтиазема и дизопирамида — возможно резкое усиление антигипертензивного эффекта, развитие брадикардии и других нарушений сердечного ритма. Необходимо избегать в/в введения этих средств на фоне приема препарата Атегексал композитум.
Антиаритмические средства: кардиодепрессивный эффект может суммироваться.
Сердечные гликозиды: из-за возможного появления дефицита калия и/или магния в связи с приемом Атегексал композитума может повышаться чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам, и, соответственно, увеличиваться частота их побочных эффектов.
Клонидин: резкая отмена клонидина может привести к повышению АД, поэтому ее следует производить постепенно и только через несколько дней после отмены приема Атегексал композитума.
Норадреналин, адреналин: возможно существенное повышение АД.
Ингибиторы МАО: возможно повышение уровня АД.
Салицилаты и другие НПВС (например индометацин): возможно снижение антигипертензивного эффекта, а при высокой дозировке салицилатов усиление токсического эффекта салицилатов на ЦНС.
Наркозные средства, включая алкоголь: усиление гипотензивного эффекта и суммирование негативного инотропного эффекта.
Миорелаксанты (тубокурарин): возможно усиление, либо ослабление нервно-мышечной блокады. Врач-анестезиолог должен быть поставлен в известность о приеме Атегексал композитума.
Глюкокортикоиды, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемид: возможно усиление выведения калия.
Литий: уменьшение выведения лития и усиление кардио- и нейротоксического эффекта лития.
Способ применения и дозы:
Внутрь, перед завтраком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, начальная доза — 1 табл. (50 мг + 12,5 мг) в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1 табл. (50 мг + 12,5 мг) 2 раза в сутки или до 1 табл. (100 мг + 25 мг) в сутки.
У больных с нарушением функции почек дозу препарата следует уменьшить.
Отмену препарата после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.
Особые указания:
C осторожностью назначают при выраженном нарушении функции печени и почек (гломерулярная фильтрация ниже 30 мл/мин), лабильном сахарном диабете типа 1, гормонопродуцирующей опухоли надпочечников, при проведении терапии гликозидами наперстянки, глюкокортикоидами или приеме слабительных средств, AV блокаде I степени.
Пациентам с псориазом в семейном анамнезе назначение препаратов, содержащих блокаторы бета-адренорецепторов, возможно только при тщательном взвешивании соотношения риска и пользы.
Блокаторы бета-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и вызывать анафилактические реакции, в связи с чем, пациенты, находящиеся на десенсибилизирующей терапии, должны принимать препарат с большой осторожностью.
На фоне лечения препаратом необходим систематический контроль уровня калия в крови, особенно у пожилых пациентов, у больных, принимающих сердечные гликозиды, у больных с нарушением функции ЖКТ.
В связи с возможностью развития индивидуальных реакций на прием препарата необходима осторожность при видах деятельности, требующих быстроты реакции (участие в дорожно-транспортном движении, обслуживание машин и др.). Подобное воздействие усиливается при одновременном приеме алкоголя.
Побочные действия:
Атегексал композитум обычно хорошо переносится. В редких случаях возможно проявление следующих побочных эффектов:
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, развитие сердечной недостаточности, похолодание конечностей. Возможно появление AV блокады, усиление проявлений синдрома перемежающейся хромоты, возникновение синдрома Рейно;
со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, повышенная утомляемость;
со стороны ЖКТ: диспептические расстройства;
со стороны системы кроветворения: в редких случаях — тромбоцитопения, лейкопения;
дерматологические реакции: кожная сыпь, обострение псориаза;
со стороны водно-электролитного баланса: гипонатриемия (связанная с хлорталидоном), гипокалиемия;
со стороны дыхательной системы: у больных с бронхиальной астмой или имеющих в анамнезе указания на бронхоспазм возможно возникновение бронхоспазма;
прочие: гиперурикемия, нарушение толерантности к глюкозе, снижение потенции (при длительном применении).
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, потеря аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, головная боль, боль в груди.
Лечение: при развитии выраженной брадикардии следует ввести в/в 1–2 мг атропина, при необходимости — 10 мг глюкагона в виде в/в болюса. При отсутствии или неэффективности глюкагона возможно в/в введение добутамина (2,5 мкг/мин/кг) или 10–25 мкг изопреналина в/в капельно со скоростью, не превышающей 5 мкг/мин.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Гексал АГ (Германия)
