Торговое название препарата: Апекстатин (Apekstatin)
Международное непатентованное наименование: Ловастатин (Lovastatin)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Ловастатин (Lovastatin)
Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Фармакологические свойства:
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает — ЛПВП. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП.
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, а максимальный — через 4-6 нед с момента начала лечения.
Показания к применению:
Первичная гиперхолестеринемия с высокой концентрацией ЛПНП типа IIa и IIb (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, коррекция липидного профиля у больных неосложненным сахарным диабетом 1 и 2 типа, гиперлипопротеинемия (не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой), атеросклероз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (невыясненной этиологии), выраженная печеночная недостаточность, общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, ХПН, ургентные хирургические манипуляции (в т.ч. стоматологические).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений.
Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина.
Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и др. противогрибковые ЛС группы азолов, эритромицин увеличивают риск развития миопатий.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза — 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе — 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза должна не превышать 20 мг.
Особые указания:
В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.
Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее — не реже 1 раза в полгода.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных действий. Лечение симптоматическое.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)
