Торговое название препарата: Алостин (Alostin)
Международное непатентованное наименование: Кальцитонин (Calcitonin)
Лекарственная форма: Cпрей назальный дозированный
Действующее вещество: Кальцитонин (Calcitoninum)
Фармакотерапевтическая группа: Кальциево-фосфорного обмена регулятор
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Алостин — синтетический кальцитонин лосося. Кальцитонин — полипептидный гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы у млекопитающих, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих, в том числе синтетическим кальцитонином человека), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, и стимулируя активность остеобластов, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.
При этом снижение ниже нормального уровня кальция в плазме крови не наблюдается. Как у животных, так и у человека было показано, что кальцитонин обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по- видимому, обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.
Фармакокинетика:
Поскольку применявшиеся до сегодняшнего времени в фармакокинетических исследованиях радиоиммунологические методы характеризуются неадекватной чувствительностью и неопределенной специфичностью, фармакокинетические параметры кальцитонина лосося, применяемого интраназально, с трудом поддаются количественной оценке. Биодоступность кальцитонина лосося, применяемого интраназально, составляет 3-5% по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. Препарат быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его максимальная концентрация в плазме достигается в течение первого часа. Период полувыведения составляет 16-43 мин. При повторных назначениях препарата кумуляции не отмечено. При применении препарата в дотах, превышавших рекомендованные, его концентрации в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением площади под кривой «концентрация-время»), но относительная биодоступность при этом не повышалась.
Определение концентрации кальцитонина лосося в плазме крови, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность кальцитонина лосося следует оценивать по биохимическим или клиническим показателям эффективности.
Показания к применению:
Болезнь Педжета (деформирующий остеит); остеопороз, в т.ч. в период постменопаузы (в составе комбинированной терапии).
В качестве симптоматического средства при гиперкальциемии, наблюдающейся при таких заболеваниях как карцинома, миеломная болезнь, первичный гиперпаратиреоидизм.
Противопоказания:
Анафилактический шок или тяжелые системные реакции на введение препаратов кальцитонина в анамнезе, гипокальциемия, беременность, лактация, детский возраст (для назального аэрозоля).
С осторожностью:
Опыт применения кальцитонина у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.
Беременность и лактация:
Поскольку исследования у женщин в периоды беременности и грудного вскармливания не проводились, применять Алостин у данной категории пациентов не следует. Исследования, проведенные на животных, показали, что кальцитонин лосося не обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами. Выяснено, что у животных кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.
Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко у человека. Было показано, что синтетический кальцитонин лосося ингибирует лактацию у животных, поэтому в период лечения препаратом грудное вскармливание не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
О случаях лекарственного взаимодействия препарата Алостин не сообщалось.
Способ применения и дозы:
При болезни Педжета начальная доза для взрослых составляет 500 мкг п/к (для синтетического кальцитонина человека) или 100 МЕ п/к или в/м (для кальцитонина лосося). В дальнейшем в некоторых случаях дозу можно уменьшить до 250 мкг/сут (50 МЕ/сут) ежедневно, или применять по 500 мкг/сут 2-3 раза в неделю (50 МЕ через день).
При остеопорозе в период постменопаузы чаще применяют кальцитонин лосося в/м или п/к в дозе 100 МЕ/сут ежедневно, или через день, или 3 раза в неделю.
При гиперкальциемии также чаще применяют кальцитонин лосося в/м или п/к в начальной дозе 4 МЕ/кг каждые 12 ч. Возможно увеличение дозы до 8 МЕ/кг каждые 12 ч и даже каждые 6 ч.
Особые указания:
Аллергические реакции. Поскольку кальцитонин является полипептидом, существует возможность системной аллергической реакции. Необходимо принимать меры неотложной терапии в случаях, когда такие реакции могут иметь место. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения Алостином следует провести кожные пробы.
Назальный осмотр
Местные (назальные) побочные явления наиболее часто наблюдаемые. Поэтому назальный осмотр должен производиться до начала лечения Алостином и в любое время, когда появляются назальные жалобы. Если происходит серьезное изъязвление слизистой оболочки носа (язвы размером более 1,5 мм в диаметре, или проникающие глубоко в слизистую оболочку, или сопровождающиеся сильным кровотечением), применение кальцитонина лосося интраназально следует прекратить. Хотя небольшие язвы заживают и без прекращения интраназально го применения кальцитонина лосося, в любом случае введение лекарственного средства необходимо прекратить временно до тех пор, пока не произойдет заживление.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных о влиянии кальцитонина лосося на способность пациента водить автотранспорт и работать с механизмами. Влияние кальцитонина лосося на центральную нервную систему может отрицательно сказаться на способности больного к быстрым реакциям. Врач должен предупредить больного, что в случае возникновения каких-либо явлений со стороны центральной нервной системы не следует водить автомобиль или управлять механизмами.
Побочные действия:
Частота встречаемости нежелательных явлений при интраназальном применении кальцитонина лосося оценивалась следующим образом: очень часто — ≥10%, часто — от ≥ 1% до < 10%, иногда — от ≥ 0,1% до < 1%.
Местные побочные эффекты
Очень часто: ринит (в том числе сухость в полости носа, отек и застойные явления в слизистой носа, чихание, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема).
Часто: язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения.
Эти явления обычно слабо выражены (в 80% случаев) и требуют прекращения лечения менее, чем в 5% случаев.
Системные побочные эффекты
Часто: приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса.
Иногда: повышение артериального давления, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), расстройства зрения.
При применении кальцитонина лосося возможны реакции повышенной чувствительности, такие как генерализованные кожные реакции, приливы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), артериальная гипертензия, боли в суставах, зуд. Имеются сообщения об аллергических реакциях, реакциях анафилактоидного типа и об отдельных случаях анафилактического шока.
Системные нежелательные эффекты встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении кальцитонина лосося.
Передозировка:
При парентеральном применении кальцитонина лосося тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. Поэтому при передозировке кальцитонина лосося, применяемого интраназально, можно ожидать аналогичные явления. Однако имеются сообщения о случаях, когда кальцитонин лосося был применен интраназально в дозе до 1600 ME однократно и в дозе 800 ME в сутки в течение 3 дней, при этом не было отмечено никаких серьезных нежелательных явлений. В случае передозировки — лечение симптоматическое.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: APOTEX, Inc. Канада
Владелец РУ: Генфа Медика С.А. Швейцария
