Торговое название препарата: Актонель (Actonel)
Международное непатентованное наименование: Ризедроновая кислота (Risedronic acid)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Ризедроновая кислота (Risedronic acid)
Фармакотерапевтическая группа: Костной резорбции ингибитор-бифосфонат
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — ингибирующее костную резорбцию.
Фармакодинамика
Связывается с веществом костной ткани, ингибирует опосредованную остеокластами ее резорбцию и снижает костный оборот (не нарушает процесс формирования кости). Увеличивает биомеханическую прочность и объем костной массы. Максимальное снижение костного оборота наблюдается спустя 3–6 мес, оставаясь на том же уровне в течение курса лечения.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ; прием пищи замедляет резорбцию. Около 60% дозы распределяется в костную ткань, остальное выводится с мочой. Связывание с белками плазмы— 24%. Не подвергается системному метаболизму. Средний почечный Cl — 105мл/мин, общий Cl— 122мл/мин. Начальное значение T1/2— 1,5ч, конечное— около 480ч.
Клиническая фармакология
При дозе 5мг снижает число вертебральных и невертебральных переломов, ежегодную потерю роста у женщин в постклимактерическом периоде, угнетает костномозговое кроветворение. При остеопорозе, вызванном кортикостероидами, увеличивает миелодепрессию, способствует сохранению нормальной структуры кости при поддержании костного оборота. В дозе 30 мг нормализует уровень щелочной фосфатазы сыворотки и уменьшает зоны остеолитического повреждения в нижних конечностях, поясничной и шейной частях скелета (при болезни Педжета).
Показания к применению:
Лечение и профилактика остеопороза (постменопаузальный, вызванный кортикостероидами), болезнь Педжета.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипокальциемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо только в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск для матери и плода (гипокальциемия, оссификация). Грудное вскармливание на время лечения следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
ЛС, содержащие Ca2+, Mg2+, Al3+ и Fe, могут снижать абсорбцию препарата.
Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с НПВП (в т.ч. АСК), блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонового насоса, антацидными ЛС, БМКК, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ГКС, антикоагулянтами, противосудорожными ЛС, сердечными гликозидами.
Совместим с гормональными заместительными ЛС.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая стаканом воды, в положении стоя, за 30 мин до или через 2 ч после еды и не менее чем за 30 мин до сна.
При остеопорозе— 1 табл. (5 мг) в сутки.
При болезни Педжета— 1 табл. (30 мг) в сутки в течение 2 мес; повторный курс возможен через 2 мес.
Особые указания:
Для контроля эффективности лечения рекомендуется определение активности ЩФ.
Для увеличения скорости прохождения в ЖКТ и снижения нежелательного воздействия на слизистую оболочку ЖКТ больным не рекомендуется ложиться в течение 30 мин после приема препарата.
Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием Ca2+ и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов Ca2+ и витамина D.
Во время лечения возможно незначительное асимптоматическое снижение в плазме концентраций Ca2+, фосфора.
Не следует одновременно с приемом препарата употреблять пищевые продукты, напитки и ЛС, содержащие Ca2+, Mg2+, Al3+ и Fe.
Во время беременности применение препарата возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить.
Побочные действия:
Мышечно-скелетные боли, боли в брюшной полости, дуоденит, глоссит, ирит.
Снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов, нарушения функции печени.
Передозировка:
Симптомы: гипокальциемия.
Лечение: прием молока или антацидов, содержащих магний, кальций или алюминий, при значительной передозировке — промывание желудка.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Авентис Фарма (Италия), Норвич Фармасьютикалс Инк. (США)
