Торговое название препарата: Спазмекс (Spasmex)
Международное непатентованное название: Троспия хлорид
Лекарственные формы: таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Действующее вещество: Троспия хлорид
Фармакотерапевтическая группа: М-холиноблокатор
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Троспия хлорид — это четвертичное аммониевое основание, относится к группе м-холиноблокаторов. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м1- и м3-холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает центральными эффектами.
Фармакокинетика
После приема внутрь Tmax — 4–6 ч. T1/2 — 5–18 ч, не кумулирует. Связывание с белками плазмы крови составляет 50–80%. Концентрация троспия хлорида при однократном приеме внутрь 20–60 мг пропорциональна принятой дозе. Преобладающее количество троспия хлорида выводится почками в неизмененном виде, меньшая часть (около 10%) в виде спироалкоголя — метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.
Показания к применению:
Поллакиурия, никтурия; нарушения функции мочевого пузыря (недержание мочи) негормональной и неорганической этиологии; спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря (гиперрефлексия детрузора при рассеянном склерозе).
Противопоказания:
Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);
рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);
хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);
болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);
центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выраженна), тахикардия (может усиливаться).
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Взрослым и детям с 14 лет троспия хлорид назначают индивидуально, в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Принимают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки (30 мг/сут) или по 15 мг 2-3 раза в сутки (30-45 мг/сут). При суточной дозе 45 мг также допустимо принимать по 30 мг утром и 15 мг вечером. При нейрогенной гиперактивности детрузора троспия хлорид назначают по 15-20 мг 2 раза в сутки утром и вечером (30-40 мг/сут). В среднем, продолжительность лечения составляет 2-3 месяца. После исчезновения симптоматики рекомендуется проведение противорецидивного лечения в течение 2-4 недель. При необходимости более длительной терапии, вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м²) суточная доза троспия хлорида не должна превышать 20 мг.
Побочные действия:
Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев: число наблюдений):
часто — более 1:100;
нечасто — 1:100-1000;
редко — менее 1:1000.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; редко — боль за грудиной, обморок тахиаритмия, гипертензивный криз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боли в животе; нечасто — диарея, вздутие живота; редко — гастрит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — острый некроз скелетных мышц.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение опорожнения мочевого пузыря; редко — задержка мочи.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — небольшое или умеренное повышение активности трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — кожная сыпь; редко — анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида, антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект бета-адреномиметиков.
Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда). Оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.
При одновременном приеме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар, колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.
Не обнаружено взаимодействия между троспия хлоридом и изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4), поскольку троспия хлорид метаболизируется ими лишь в небольшом количестве, а гидролиз сложных эфиров является основным путем его метаболизма.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15 — 25°С.
Срок годности: 5 лет
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Др. Р. Пфлегер, Химическая фабрика ГмбХ Д-96045 (4028305000064, 4028305000095, 4028305000125), Германия
Спазмекс, Spasmex, Троспия хлорид, цена, найти, купить в аптеках, аннотация, описание, наличие, инструкция
